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A66は、E545KやH1047Rのようなp110αの癌化型をそれぞれ30nMと43nMのIC50で阻害する。A66は、他のクラスI PI3Kアイソフォームよりもp110αに対して100倍以上の選択性を示した。クラスIIのPI3K、クラスIIIのPI3K、およびPI4Kの中で、A66はクラスIIのPI3K PI3K-C2βおよびPI4KのPI4Kβアイソフォームとの限られた交差反応性しか示さず、IC50はそれぞれ462nMおよび236nMであった。A66は、他の脂質キナーゼや関連キナーゼであるDNA-PKおよびmTORに対しては阻害活性を示さなかった。 A66を0.7μMで処理すると、高度に形質転換したp85α iSH2変異体KS459delN、DKRMN-S560del、K379Eによるフォーカス形成が75-80%減少し、すべてのp85変異体によるAktのT308リン酸化が減少した。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
A66, 5 mg | sc-364394 | 5 mg | $255.00 | |||
A66, 50 mg | sc-364394A | 50 mg | $1455.00 |