SMPDL3A阻害剤
一般的なSMPDL3A阻害剤としては、クロロキンCAS 54-05-7、イミプラミンCAS 50-49-7、塩酸デシプラミンCAS 58-28-6、フルオキセチンCAS 54910-89-3、アミオダロンCAS 1951-25-3が挙げられるが、これらに限定されない。
SMPDL3Aの化学的阻害剤には、異なるメカニズムでタンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。リソソームトロピック剤であるクロロキンは、SMPDL3Aの酵素活性にとって好ましくない状態である酸性小胞内のpHを上昇させることにより、SMPDL3Aの活性を阻害することができる。イミプラミンやデシプラミンなどの三環系抗うつ薬は、SMPDL3Aの酵素機能にとって重要な結合部位やアロステリック部位を競合することによって、SMPDL3Aを阻害することができる。イミプラミンやデシプラミンの構造は、酵素の触媒作用や活性調節に不可欠な領域に結合することを可能にする。選択的セロトニン再取り込み阻害薬であるフルオキセチンとセルトラリンは、細胞内シグナル伝達経路、特にSMPDL3Aが局在する脂質ラフトに関連するシグナル伝達経路を変化させることによってもSMPDL3Aを阻害することができる。この破壊はSMPDL3Aの活性を変化させ、細胞内での機能低下につながる。
その他の化学的阻害剤としては、アミオダロンとプロプラノロールがあり、それぞれ脂質膜相互作用を阻害し、膜脂質組成を調節することによってSMPDL3Aを阻害し、タンパク質の活性に影響を与える。ベプリジルは、SMPDL3Aに関連する様々なカルシウム依存性細胞プロセスの一端を担うカルシウムホメオスタシスに影響を与えることにより、間接的にSMPDL3Aに影響を与えることができる。タモキシフェンは、SMPDL3Aの制御に関与するエストロゲン受容体関連経路が関与する機序により、SMPDL3Aを阻害する。ペルヘキシリンは、脂肪酸代謝に影響を与えることにより、SMPDL3Aの脂質環境を変化させる。最後に、ハロペリドールとインドメタシンは、それぞれ脂質ラフト関連細胞シグナル伝達経路とアラキドン酸経路に影響を与えることにより、SMPDL3Aを阻害することができる。これらの経路はいずれも、細胞内でのSMPDL3Aの適切な機能と局在を維持するために重要である。これらの阻害剤はそれぞれ、SMPDL3Aの活性を、最終的にタンパク質の酵素活性を低下させる、異なるが収束する経路を通して調節することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、酸性小胞に蓄積し、そのpHを上昇させることが知られているリソソーム標的薬剤であり、最適な酵素活性に必要な酸性化を損なうことで、SMPDL3Aを潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
イミプラミンは三環系抗うつ薬であり、酸性スフィンゴミエリナーゼ（ASM）も阻害します。SMPDL3AはASMと類似したドメイン構造を有しているため、イミプラミンは類似の結合部位または酵素活性を調節するアロステリック部位を競合することでSMPDL3Aを阻害することができます。 | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
もう一つの三環系抗うつ薬であるデシプラミンは、ASMを阻害することによってイミプラミンと同様に機能し、触媒作用や酵素制御に関与する保存領域に結合することによってSMPDL3Aを阻害することができる。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
フルオキセチンは選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）であり、ASMを阻害することが示されています。SMPDL3Aが局在する脂質ラフトが関与する細胞内シグナル伝達経路を変化させることで、SMPDL3Aの活性を変化させ、SMPDL3Aを阻害する可能性があります。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは抗不整脈薬であり、ASMも阻害します。他の既知のSMPDL3A阻害剤と構造が類似していることから、SMPDL3Aの活性に不可欠な脂質膜相互作用を妨害することでSMPDL3Aを阻害できることが示唆されます。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的β遮断薬であり、ASMを阻害することが報告されている。膜脂質組成やSMPDL3Aが活性化するシグナル伝達経路を調節することにより、SMPDL3Aを阻害する可能性がある。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
ベプリジルは、ASM阻害活性を持つカルシウムチャネル遮断薬です。SMPDL3Aを阻害するその能力は、カルシウム恒常性への影響によるものであり、カルシウム依存性の細胞プロセスにおけるSMPDL3Aの活性に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
選択的エストロゲン受容体調節因子であるタモキシフェンは、ASMを阻害することが示されています。 また、SMPDL3Aの制御にも関与しているエストロゲン受容体関連経路に結合することで、SMPDL3Aを阻害する可能性もあります。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンは、脂肪酸代謝に関与するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害する狭心症治療薬です。SMPDL3Aが作用する脂質環境を変化させることで、SMPDL3Aを阻害する可能性があります。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールは、ASMを阻害することが知られている抗精神病薬です。SMPDL3Aの酵素機能にとって重要な脂質ラフト関連細胞シグナル伝達に影響を与えることで、SMPDL3Aの阻害が起こる可能性があります。 | ||||||