Smad8阻害剤
一般的なSmad8阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、ALK5阻害剤II CAS 446859-33-2、GW788388 CAS 452342-67-5が挙げられるが、これらに限定されない。
Smad8阻害剤は、トランスフォーミング増殖因子-β（TGF-β）スーパーファミリーのリガンドによって開始されるシグナル伝達経路において重要な役割を果たすSmadファミリータンパク質の1つであるSmad8を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。Smad8は、Smad1およびSmad5とともに、主に骨形成因子（BMP）シグナル伝達経路に関与しており、この経路は分化、増殖、アポトーシスなど、さまざまな細胞プロセスを制御しています。BMP受容体によって活性化されると、Smad8はリン酸化され、他のSmadタンパク質と複合体を形成できるようになります。この複合体は核に移行し、標的遺伝子の転写を制御します。Smad8の阻害剤は、そのリン酸化を妨げたり、他のSmadやDNAとの相互作用を妨害することで、その下流のシグナル伝達効果を遮断します。研究におけるSmad8阻害剤の使用は、BMPシグナル伝達の正確な制御と、この経路によって制御されるより広範な細胞プロセスに関する重要な洞察を提供します。Smad8を阻害することで、Smad媒介転写活性の喪失が、成長、分化、環境シグナルへの反応などの細胞挙動にどのような影響を与えるかを研究者が探ることができます。これにより、BMPシグナル伝達において重複する役割を持ちながらも、異なる遺伝子セットを制御している可能性があるSmad1やSmad5といった他のSmadと比較したSmad8の特定の寄与を明確にすることができます。さらに、Smad8の阻害を研究することは、BMPシグナル伝達が他の制御ネットワークと統合して細胞の運命決定を制御する方法など、異なるシグナル伝達経路間の複雑なクロストークを解明するための貴重な手段となります。このような研究を通じて、Smad8阻害剤は、成長因子に対する細胞応答の根底にある分子メカニズム、およびこれらのプロセスが細胞の恒常性を維持するためにいかに緊密に連携しているかについての理解を深めることに貢献しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542は、アクチビン受容体様キナーゼ5（ALK5）としても知られるTGF-βタイプI受容体の選択的阻害剤です。ALK5の阻害はTGF-βシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にSmad8の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947は、TGF-βタイプI受容体を阻害することで効果を発揮する、ALK5の選択的阻害剤です。ALK5を阻害することで、LY364947は正規のTGF-βシグナル伝達経路を妨害し、間接的にSmad8の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01は、SB431542やLY364947と同様にALK5を標的とする低分子阻害剤です。ALK5との相互作用により、A83-01はTGF-β型I受容体のリン酸化と活性化を阻害し、間接的に下流のSmad8シグナル伝達を調節する可能性があります。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II は、ALK5 を標的とする化学的阻害剤であり、それによって TGF-β タイプ I 受容体を阻害します。 ALK5 に対する作用は、TGF-β 信号伝達経路の活性化に不可欠なリン酸化事象を妨害し、間接的に Smad8 の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388はALK5の強力かつ選択的な阻害剤である。主な標的はTGF-βタイプI受容体であり、その阻害によりALK5のリン酸化と活性化が阻害される。このTGF-βの標準的なシグナル伝達経路の阻害は、間接的にSmad8の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β RI キナーゼ阻害剤 V は、TGF-β I 型受容体である ALK5 を標的とする低分子阻害剤です。 ALK5 に対する阻害作用により、TGF-β の正規のシグナル伝達経路の活性化が阻害され、間接的に Smad8 の活性を調節する可能性があります。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII は、TGF-β I 型受容体である ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤です。他の ALK5 阻害剤と同様に、SB525334 は ALK5 のリン酸化と活性化を妨害し、標準的な TGF-β 情報伝達経路を遮断します。 | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
IN-1130は、TGF-β I型受容体であるALK5を選択的に阻害する化学物質です。ALK5に作用することで、IN-1130は標準的なTGF-βシグナル伝達経路を遮断し、間接的にSmad8の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB505124は、TGF-βファミリーに属するI型受容体であるALK4の選択的阻害剤です。ALK4を主たる標的としますが、この受容体の阻害は間接的にSmad8シグナル伝達に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-21417は、TGF-βファミリーの別のタイプI受容体であるALK2を標的とする選択的小分子阻害剤です。ALK2の阻害により、正規のTGF-βシグナル伝達経路が遮断され、間接的にSmad8の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||