SKT アクチベーター

一般的なSKT活性化剤としては、ジメチルスルホキシド（DMSO）CAS 67-68-5、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、バルプロ酸CAS 99-66-1、β-エストラジオールCAS 50-28-2およびリチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SKT活性化剤は、酵素に結合してその触媒効率を高めるように設計されている。この活性化には、分子が活性部位以外の部位に結合して酵素の形状をより活性の高い形に変化させるアロステリック活性化、あるいは活性部位が基質を生成物に変換する能力を直接高める活性化のいずれかが関与する。このような活性化剤の設計は、酵素の構造と活性部位の動態を詳細に分析することから始まるだろう。X線結晶構造解析、NMR分光法、計算モデリングなどの技術は、低分子活性化剤による結合が可能な酵素の主要部位を明らかにするのに役立つであろう。

生化学的アッセイは、これらの化合物の存在下で酵素の反応速度を測定し、反応速度に対する効果を決定するために用いられる。これらのアッセイには、反応生成物の生成を検出する比色試験や、分光光度法や蛍光光度法を用いた基質変換のリアルタイムモニタリングが含まれるかもしれない。活性化剤の特異性と選択性もまた、化合物が主にSKTと相互作用し、他のタンパク質とは相互作用しないことを確実にするために、評価すべき重要なパラメーターであろう。化合物の合成、スクリーニング、精製を繰り返すことにより、所望の活性化特性を持つ分子をさらに最適化し、SKT活性化因子としての効力と有効性を高めることができる。