SHISA4阻害剤
一般的なSHISA4阻害剤には、5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0、Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63 -8、ラモトリギン CAS 84057-84-1、ニモジピン CAS 66085-59-4、ニフェジピン CAS 21829-25-4。
SHISA4の化学的阻害剤には、電位依存性イオンチャネルを阻害する様々な化合物が含まれ、これらは神経細胞においてこれらのチャネルの不活性状態を安定化させるというSHISA4の役割にとって重要である。例えば、ジヒドロキニジンは電位依存性カルシウムチャネルを遮断し、これらのチャネルを不活性状態で安定化させるSHISA4の能力を直接阻害する。同様に、電位依存性ナトリウムチャネル阻害剤として働くフェニトインは、SHISA4がこれらのチャネルに対して安定化作用を発揮するのを妨げる。ラモトリギンやカルバマゼピンなどの他のナトリウムチャネル阻害剤も、SHISA4がナトリウムチャネルを不活性状態に維持するのを妨げ、それによってタンパク質の機能を阻害する。電位依存性ナトリウムチャネルの強力で特異的なブロッカーであるテトロドトキシンは、これらのチャネルを安定化するSHISA4の能力をさらに阻害し、神経細胞シグナル伝達におけるタンパク質の機能に大きな影響を与えるであろう。
カルシウムチャネル遮断薬は、SHISA4の機能を阻害することができるもう一つのメカニズムを提示している。ミベフラジルはT型カルシウムチャネルを標的とし、L型カルシウムチャネルに特異的なニモジピン、ニフェジピン、アムロジピン、ベラパミルは、SHISA4がこれらのチャネルの不活性状態の安定化に影響を及ぼすのを防ぐことができる。このカルシウムチャネルの遮断は、神経細胞の興奮性を調節するSHISA4の役割を直接阻害することになる。電位依存性カルシウムチャネルの補助サブユニットに結合するガバペンチンもまた、SHISA4とこれらのサブユニットとの相互作用を阻害し、したがってチャネル活性を調節する能力を阻害する可能性がある。最後に、もう一つのナトリウムチャネル遮断薬であるオキシカルバゼピンは、これらのチャネルに対するSHISA4の安定化作用を阻害し、神経細胞の興奮性とシグナル伝達の複雑な過程におけるタンパク質の機能を効果的に阻害するであろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
フェニトインは電位依存性ナトリウムチャネル阻害剤として作用する。SHISA4は電位依存性チャネルの不活性状態の安定化に関与しているため、フェニトインはナトリウムチャネルを阻害状態に保つことでSHISA4のこの安定化活性を阻害し、SHISA4がこれらのチャネルに作用するのを防ぐと考えられる。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネル遮断薬である。ミベフラジルは低閾値カルシウムチャネルを阻害するが、このチャネルはSHISA4によって不活性型に安定化される可能性がある。ミベフラジルはこれらの特定のチャネルを遮断することで、SHISA4がチャネルに及ぼす促進的機能を阻害し、神経細胞の興奮性を調節するSHISA4の機能を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
ラモトリジンは電圧感受性ナトリウムチャネルを阻害することが知られており、その結果、シナプス前神経伝達物質の放出が減少する。SHISA4は電圧依存性チャネルの不活性状態を安定化させる機能を持つため、ラモトリジンはSHISA4の能力を阻害し、これらのチャネルを不活性状態に維持することで、神経細胞のシグナル伝達におけるSHISA4の作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ニモジピンはL型カルシウムチャネルを選択的に阻害します。SHISA4が電圧依存性チャネルの不活性状態を安定化させる役割は、ニモジピンの作用により阻害され、SHISA4がこれらのカルシウムチャネルに影響を及ぼすことが妨げられ、その結果、その機能が阻害されます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、別のL型カルシウムチャネル遮断薬であり、これらのチャネルを遮断状態に維持することで、SHISA4のこれらのチャネルに対する作用を阻害し、その結果、これらのチャネルの不活性状態の安定化を促進するSHISA4の機能的役割を阻害します。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
アムロジピンはL型カルシウムチャネル遮断薬であり、SHISA4が不活性状態で安定化すると考えられるチャネルを遮断することで、SHISA4を阻害します。これにより、神経興奮性および神経伝達に対するSHISA4の機能的効果が阻害されます。 | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
ガバペンチンは電位依存性カルシウムチャネルの補助サブユニットに結合し、SHISA4がこのサブユニットと相互作用して効果を発揮する場合、SHISA4の機能を妨害する可能性があります。したがって、ガバペンチンはSHISA4がこれらのチャネルに及ぼす機能的影響を阻害する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはフェニルアルキルアミンL型カルシウムチャネル遮断薬であり、SHISA4が関与するカルシウムチャネルを遮断することで、SHISA4の機能を阻害し、これらのチャネルを介した神経シグナル伝達を調節するタンパク質の能力を阻害します。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
カルバマゼピンはナトリウムチャネルを阻害するので、SHISA4の機能的役割であるチャネルの不活性状態の安定化を阻害することにより、SHISA4を阻害することになる。 | ||||||