SH2D1A活性化剤は、複雑かつ特異的なシグナル伝達経路を通じて間接的にSH2D1Aの機能的活性を増強する、多様な化学物質の集合体である。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸(PMA)のような化合物によるプロテインキナーゼC(PKC)の活性化は、SH2D1Aと相互作用するタンパク質のリン酸化につながり、細胞内シグナル伝達におけるSH2D1Aの役割を増強する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることで、免疫受容体シグナル伝達において極めて重要なカルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を及ぼし、SH2D1Aの活性を高める可能性がある。フォルスコリンは、cAMPのアップレギュレーションを通して、プロテインキナーゼA(PKA)を介して間接的にSH2D1A活性を刺激し、SH2D1Aがキープレーヤーである経路の標的タンパク質をリン酸化することができる。さらに、プロスタグランジンE2(PGE2)とその受容体との係わり合いは、特にT細胞受容体経路において、SH2D1Aを介したシグナル伝達を強化する事象のカスケードを引き起こす可能性がある。
さらに、SH2D1Aタンパク質の活性は、前述の化学物質の影響を受ける生化学的経路によって複雑に調節されている。ブレフェルジンAは、ゴルジ装置の機能を阻害することにより、免疫細胞におけるSH2D1Aの機能を間接的に増強するタンパク質相互作用やシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することで、SH2D1A関連経路のリン酸化状態を上昇させ、間接的にその活性を増大させる可能性がある。タプシガルギンとザプリナストは、それぞれ細胞内カルシウムとcGMPレベルを調節することにより作用し、SH2D1Aシグナル伝達を増強する可能性がある。シクロスポリンA、LY294002、SP600125、U0126はそれぞれ、カルシニューリン阻害からPI3K、JNK、MEK経路への干渉まで、細胞シグナル伝達の異なる側面を操作する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5型(PDE5)を阻害し、cGMPレベルを増加させます。SHD1がcGMP依存性プロテインキナーゼによって調節されるシグナル伝達経路の一部である場合、ザプリナストは間接的にSHD1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カリクリンAはオカダ酸のようにPP1とPP2Aを阻害するので、SHD1がこれらのリン酸化酵素によって制御されている場合、SHD1のリン酸化状態を増加させ、その活性を高める可能性がある。 | ||||||