タンパク質sFlt-1の化学的活性化因子は、主にサイクリックAMP(cAMP)の細胞内レベルとそれに続くプロテインキナーゼA(PKA)の活性化を調節することによって、様々なメカニズムでその活性に影響を与える。フォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激する。高レベルのcAMPはPKAを活性化し、PKAはsFlt-1をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、イソプロテレノールとエピネフリンはβアドレナリン受容体に結合することにより、アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。ドパミンやサルブタモールのような他の化学物質もβアドレナリン受容体を標的としてcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。テルブタリンは、β2アドレナリン受容体に作用してcAMPを増加させ、それによってPKAを活性化し、sFlt-1をリン酸化して活性化することができる。
さらに、プロスタグランジンE2(PGE2)はGタンパク質共役型受容体と相互作用し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。ヒスタミンもH2レセプターと相互作用することで、同様にcAMPの蓄積とPKAの活性化を引き起こし、sFlt-1に下流から影響を及ぼす可能性がある。さらに、ある種の化学物質はcAMPの分解を阻害することによって機能し、細胞内レベルとPKAの活性化状態を維持する。ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、より選択的に阻害するが、アナグレリドと同様にcAMPの分解を阻止する。ホスホジエステラーゼ4(PDE4)を標的とするロリプラムとホスホジエステラーゼ3(PDE3)を標的とするシロスタミドは、どちらもcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化を促進する。このようなPKAの持続的な活性化は、sFlt-1を含む様々なタンパク質のリン酸化をもたらす。このような多様でありながら相互に結びついた経路を通して、化学活性化因子は細胞内のsFlt-1の活性を効果的に調節する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、サイクリックAMP(cAMP)レベルを増加させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、PKAはsFlt-1などの下流タンパク質をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体に結合し、それを活性化します。これにより、アデニル酸シクラーゼ活性が刺激され、細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、最終的にsFlt-1のリン酸化と活性化が促進されます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンは、β-アドレナリン受容体との相互作用により、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMP産生を増加させます。その結果、PKAが活性化され、下流の標的分子のリン酸化が起こり、sFlt-1もその標的分子となる可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、Gタンパク質共役型受容体(EP受容体)と相互作用し、これにより細胞内cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。PKAは、様々なタンパク質をリン酸化し、sFlt-1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、それに続いてタンパク質(おそらくsFlt-1)のリン酸化が起こります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、sFlt-1などのタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、D1様受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMP濃度を増加させ、PKAを活性化します。 PKA媒介のリン酸化カスケードは、sFlt-1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはsFlt-1をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)を選択的に阻害し、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させます。この上昇は、PKAの活性化を促進し、sFlt-1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させます。 この上昇はPKAを活性化することができ、sFlt-1をリン酸化し、活性化する可能性があります。 |