SEI-1 アクチベーター

一般的なSEI-1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

SEI-1活性化剤は、重要な細胞機能に関与するタンパク質であるSEI-1の活性を増強する、別個の一群の化学化合物を包含する。これらの活性化剤は、細胞内の特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによってSEI-1の機能的活性を増強するために、様々な生化学的メカニズムを通して働く。例えば、ある種の低分子キナーゼ活性化剤は、SEI-1に収束するシグナル伝達カスケードを標的とし、その結果、SEI-1の活性を高める。これらの活性化因子は、SEI-1と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を増強することによって機能し、それによって遺伝子発現の制御における役割を増強すると考えられる。さらに、SEI-1活性化因子の中には、細胞の酸化還元状態を変化させ、SEI-1の構造内のシステイン残基のチオール基に影響を与え、SEI-1の活性を増強する構造変化をもたらすものもある。これらの化合物によるSEI-1の活性化には、細胞局在化プロセスの微調整がしばしば関与し、SEI-1が生物学的効果を発揮するために適切なタイミングで細胞の適切な部分に存在するようにする。

さらに、SEI-1活性化物質には、cAMPやカルシウムイオンのような二次メッセンジャーの濃度を調節する分子も含まれる。これらの二次メッセンジャーは、SEI-1の活性化に至る細胞内イベントのカスケードを引き起こす。さらに、ある種の活性化因子はSEI-1に直接結合し、他のタンパク質やDNAとの結合親和性を高める直接的なアロステリック変化を引き起こし、転写調節における役割を促進する。SEI-1活性化因子クラスの他のメンバーは、SEI-1を脱リン酸化するリン酸化酵素を選択的に阻害し、それによってSEI-1を持続的に活性な状態に維持するかもしれない。SEI-1活性化因子によって組織化された相互作用と効果のこの複雑な網の目は、タンパク質の機能を調節する上でSEI-1活性化因子の重要な役割を強調しており、最終的にはSEI-1の発現レベルを変えることなく、SEI-1が関与する多様な細胞プロセスに影響を与える。