Sec24阻害剤

一般的なSec24阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Exo1 CAS 461681-88-9、H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Sec24阻害剤は主に分泌経路に作用し、ERからゴルジ体、さらにその先へのタンパク質の移動を支配する。Sec24はCOPIIの構成要素として、この経路で重要な役割を果たしている。上記の薬剤は、このプロセスの様々な段階や構成要素に影響を与え、間接的にSec24の機能に影響を与える可能性がある。

ブレフェルジンAはERからゴルジ体への輸送を阻害するよく知られた薬剤であり、ARF交換因子を阻害することによってその影響を及ぼす。一方、モネンシンはゴルジ装置の機能に影響を及ぼすイオノフォアとして作用する。Exo1は、Sec24の役割の中心であるCOPII小胞形成を直接阻害する。PKA阻害剤であるH89、PI3K阻害剤であるWortmannin、およびEGFRキナーゼ阻害剤であるTyrphostin AG1478が小胞輸送に及ぼす影響は、細胞内シグナル伝達経路と小胞輸送機構の複雑さと相互関連性を示している。阻害剤のいくつかは、小胞移動の基本である細胞骨格成分を標的としている。ノコダゾールとコルヒチンは共に微小管に作用し、その集合体を破壊し、ラトルンクリンAはアクチンフィラメントを標的とする。細胞骨格の破壊は小胞輸送プロセスを妨げ、それによって間接的にSec24の機能に影響を与える。同様に、ダイナミンを阻害するダイナソアは、COPII小胞形成後に起こるプロセスである小胞の分裂に影響を与える可能性がある。