SEC16A アクチベーター

一般的なSEC16A活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SEC16Aの化学的活性化剤は、小胞体からゴルジ体へのタンパク質の輸送に極めて重要な役割を果たす、コートタンパク質II（COPII）小胞の組み立てにおけるSEC16Aの機能の調節において、重要な役割を果たす可能性がある。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することが知られており、これはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる。PKAは次に、様々な基質をリン酸化し、その基質には、SEC16Aの膜への取り込みと集合を促進するタンパク質が含まれる。このリン酸化カスケードは、小胞形成におけるSEC16Aの役割を強化し、細胞内での効率的なタンパク質輸送を保証する。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPとDibutyryl-cAMPはPKAを活性化し、SEC16Aに関連するタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、COPII複合体の組み立てと機能をさらに促進する。

並行して、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、SEC16Aと直接相互作用できる基質をリン酸化する。この相互作用はCOPII小胞輸送プロセスを促進する。上皮成長因子（EGF）とインスリンは、それぞれMAPK/ERK経路とPI3K/Akt経路の活性化因子である。これらの経路は、SEC16Aと相互作用するタンパク質のリン酸化につながり、小胞形成におけるSEC16Aの機能を高める。イオノマイシンとイオノフォアA23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってSEC16Aと相互作用し、SEC16Aの機能を促進すると考えられるカルシウム感受性タンパク質を活性化する。同様に、タプシガルギンは小胞体から貯蔵カルシウムを放出し、SEC16Aの活性に影響を及ぼすカルシウム依存性経路を活性化することができる。カリクリンAとオカダ酸は、どちらもタンパク質ホスファターゼ阻害剤であり、タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、その一部はSEC16Aを活性化する可能性がある。最後に、ブレフェルジンAはゴルジ体の構造と機能を破壊し、小胞体からゴルジ体への輸送経路を代償的に活性化させるが、これはSEC16Aの活性を高め、COPII小胞の適切な集合を保証する可能性がある。