SCGBL アクチベーター
一般的なSCGBL活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
SCGBLは、最終的にタンパク質の活性化につながる様々な分子間相互作用を介してその作用を開始することができます。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の増加につながる。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）活性を高め、その結果、SCGBLをリン酸化し、活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβ受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPの上昇をもたらす。この上昇はPKAを活性化し、PKAはSCGBLをリン酸化し活性化する。PGE2も受容体と相互作用することで、同様の経路をたどり、cAMPの上昇を引き起こしてPKAを活性化し、リン酸化によってSCGBLを活性化する。
IBMXは、cAMPとcGMPの分解を阻害することで、それらの蓄積とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、SCGBLを活性化する。エピネフリンとサルブタモールは、アドレナリン受容体への作用により、cAMP産生の増加とPKAの活性化をもたらし、SCGBLのリン酸化と活性化につながる。H2受容体を介したヒスタミンとD1様受容体を介したドーパミンは、ともにアデニル酸シクラーゼ活性を上昇させるため、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。ホスホジエステラーゼを阻害するアナグレリド、β2アドレナリン作動薬のテルブタリン、ホスホジエステラーゼ4阻害薬のロリプラムは、いずれもcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を高め、SCGBLのリン酸化と活性化を引き起こす。ザプリナストは、PDE5を阻害することで、間接的にcGMPレベルを上昇させ、クロストーク機構を介してcAMPの増加をもたらし、それによってPKAを活性化し、SCGBLのリン酸化と活性化を可能にする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、β受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの濃度を上昇させます。 このcAMPの濃度上昇はPKAを活性化し、その下流効果の一部としてSCGBLを標的として活性化します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は受容体と相互作用し、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAの活性化は、SCGBLのリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、蓄積を促します。cAMPレベルが高まると、PKAの活性が向上し、SCGBLの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの産生を増加させます。 PKAの活性化により、エピネフリンはSCGBLのリン酸化と活性化に寄与します。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン受容体作動薬であり、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPレベルの上昇を引き起こす。cAMPはPKAに作用し、PKAはSCGBLをリン酸化し活性化する。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。このPKAの活性化は、続いてSCGBLをリン酸化し活性化する。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、D1様ドーパミン受容体への作用を通して、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することができる。PKAはリン酸化を通してSCGBLを活性化する可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPレベルを上昇させる。これはPKAの活性化につながり、PKAはSCGBLをリン酸化し、その結果SCGBLが活性化される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAが活性化され、SCGBLがリン酸化され活性化される。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、結果としてcGMPレベルが上昇し、クロストークを通じてcAMPレベルを向上させることができます。cAMPによって活性化されたPKAは、SCGBLをリン酸化し活性化することができます。 | ||||||