SAS アクチベーター

一般的なSAS活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

プロテインキナーゼA（PKA）の化学的活性化剤は、様々な細胞機能を制御するリン酸化事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、PKAを直接活性化することができる。増加したcAMPは、PKAの調節サブユニットに結合するセカンドメッセンジャーとして機能し、触媒サブユニットを解放する構造変化を引き起こす。活性化された触媒サブユニットは標的タンパク質をリン酸化し、これにはプロテインキナーゼAも含まれる。

PMAによって活性化されたPKCは、標的タンパク質上の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化する。一方、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、カルシウムが介在するシグナル伝達過程の一部としてプロテインキナーゼAをリン酸化し活性化する可能性がある。対照的に、オカダ酸、カリクリンA、塩化リチウムは、プロテインキナーゼAを脱リン酸化し不活性化するプロテインホスファターゼを阻害することにより、間接的にプロテインキナーゼAのリン酸化状態を維持し、活性の持続を保証する。