SAS Activadores

Los activadores comunes de SAS incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 y Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Los activadores químicos de la proteína cinasa A (PKA) pueden iniciar una cascada de acontecimientos de fosforilación que regulan diversas funciones celulares. La forskolina, al elevar los niveles de AMP cíclico (AMPc), puede activar directamente la PKA. El aumento de AMPc actúa como un segundo mensajero que se une a las subunidades reguladoras de la PKA, provocando un cambio conformacional que libera las subunidades catalíticas. A continuación, estas subunidades catalíticas activas fosforilan proteínas diana, entre las que puede encontrarse la proteína cinasa A.

El compromiso de la proteína cinasa C (PKC) por el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) también contribuye a la fosforilación y posterior activación de la proteína cinasa A. La PKC activada por el PMA puede fosforilar residuos específicos de serina o treonina en proteínas diana, incluida la proteína cinasa A si se encuentra dentro de la vía de señalización de la PKC. La estaurosporina y la bisindolilmaleimida I, en determinadas condiciones, también pueden activar la PKC, potenciando aún más la fosforilación y activación de la proteína cinasa A. Por otro lado, la Ionomicina, al elevar los niveles de calcio intracelular, puede activar las proteínas cinasas dependientes de calcio, que pueden fosforilar y activar la proteína cinasa A como parte del proceso de señalización mediado por calcio. Por el contrario, el ácido ocadaico, la caliculina A y el cloruro de litio mantienen indirectamente el estado de fosforilación de la proteína cinasa A al inhibir las proteína fosfatasas que, de otro modo, la desfosforilarían y desactivarían, asegurando así su actividad continuada.