SART2阻害剤

一般的なSART2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、スタウロスポリンCAS 62996-74-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6。

SART2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々な細胞内経路を通じて阻害効果を発揮することができる。プロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、SART2が役割を果たす細胞周期の制御やアポトーシスに関与するタンパク質の制御に必要なリン酸化事象を阻害する。同様に、スタウロスポリンは細胞周期制御に不可欠なプロテインキナーゼを広く阻害し、その中にはSART2を制御するキナーゼも含まれる可能性があり、タンパク質の機能を阻害する。LY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達経路の上流にあるPI3Kの特異的阻害剤である。この経路が阻害されると、SART2やその制御因子を含む下流タンパク質の活性が低下する可能性がある。SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼを阻害することにより、ストレス応答と炎症経路を標的とする。これらのキナーゼが阻害されると、SART2と相互作用したり、SART2を制御する可能性のあるタンパク質のリン酸化が低下し、SART2活性の低下につながる。

これらに加えて、PD98059とU0126は、SART2が関与すると考えられるMAPK/ERK経路においてERKの上流にあるMEKを特異的に阻害する。MEKの活性を阻害することで、これらの阻害剤はERKの活性化を低下させ、それに続く細胞分裂や分化に関与するタンパク質のリン酸化を低下させるが、これにはSART2も含まれる可能性がある。レフルノマイドは、ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼを阻害することにより、DNA合成と増殖に必須なピリミジン合成を阻害するため、増殖細胞におけるSART2の活性を阻害する可能性がある。ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に不可欠なmTOR経路を抑制し、SART2を含む下流タンパク質の阻害につながる可能性がある。最後に、RoscovitineとAlsterpaulloneは、ともにサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の強力な阻害剤である。CDKの活性を阻害することにより、これらの阻害剤は細胞周期の進行を妨げ、SART2の阻害につながる可能性がある。