SAP 25_Sap25阻害剤

一般的なSAP25_Sap25阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、モセチノスタット CAS 726169-73-9、ロミデプシン CAS 128517-07-7、MS-275 CAS 209783-80-2、パノビノスタット CAS 404950-80-7が挙げられるが、これらに限定されない。

SAP25はSin3A-associated protein, 25kDaとしても知られ、多タンパク質のSin3Aコアプレッサー複合体の構成要素である。Sin3A複合体は、主に転写の抑制を介して、遺伝子発現の制御に関与している。SAP25は、他の関連タンパク質とともに、クロマチン構造と機能の制御に寄与し、その結果、転写装置に対する遺伝子のアクセス性に影響を与える。Sin3Aコアプレッサー複合体の一部として、SAP25は、ヒストン末端からアセチル基を除去する酵素であるヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）と相互作用する。この脱アセチル化によってクロマチンがより凝縮した状態になり、遺伝子発現が低下する。SAP25は、それ自身は酵素ではないが、標的遺伝子プロモーターにおけるSin3A複合体のリクルートと安定化において重要な役割を果たしており、複合体の他の構成要素の足場またはアンカーとして機能している。

SAP25の遺伝子制御機能はヒストン修飾に限定されない。SAP25およびSin3A複合体はまた、様々な転写因子と相互作用することができ、それによって細胞周期の調節、分化、およびアポトーシスを含む多くの生物学的過程に関与する広範な遺伝子の発現を調節する。SAP25またはSin3A複合体の調節異常は、重大な生物学的結果をもたらす可能性があり、特定の癌および他の疾患の発症に関与している。Sin3A複合体内におけるSAP25の特異的な相互作用と作用機序を理解することは、エピジェネティックな制御の複雑さを解明し、異常な遺伝子抑制を標的とする戦略を開発する可能性にとって非常に興味深い。