SAP 25_Sap25 アクチベーター

一般的なSAP 25_Sap25活性化剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Sodium Butyrate CAS 156-54-7、5 -Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Romidepsin CAS 128517-07-7、MS-275 CAS 209783-80-2などがある。

SAP25活性化剤には、間接的なメカニズムによってSAP25タンパク質の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は主に、ヒストンのアセチル化状態やDNAのメチル化パターンを変化させることにより、SAP25が作用するエピジェネティックな状況を変化させることで機能する。ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）のような、ヒストンからアセチル基を除去する酵素を阻害することによって、これらの化合物はクロマチン構造をより弛緩させる。このクロマチンの弛緩は、SAP25がその一部であるSin3Aコアプレッサー複合体の抑制機能の低下を促進する。その結果、SAP25が結合したSin3Aが通常抑制機能を発揮するゲノムの領域で、遺伝子の転写が促進される可能性がある。要するに、これらの活性化因子は、間接的ではあるが、クロマチンダイナミクスと遺伝子発現制御を規定する他の分子間相互作用やプロセスを標的とすることで、Sin3Aコアプレッサー複合体に内在するSAP25の遺伝子サイレンシング活性を相殺するように働くのである。

エピジェネティックな調節の領域では、SAP25活性化因子の別のクラスがDNAメチル化酵素を標的として作用する。これらの化合物はDNAのメチル化パターンを変化させ、SAP25に関連するものを含む転写機構や制御複合体の結合親和性に影響を与えることができる。しばしば遺伝子サイレンシングのシグナルとなるメチル化マークを減少させることで、これらの活性化剤は転写活性化をより助長する状態に導くことができる。これらの化学物質の包括的な効果は、遺伝子発現に対するSAP25の抑制的影響が弱まるような細胞環境を作り出すことであり、それによって正常なSAP25機能が存在する場合に観察されるよりも高いレベルの遺伝子転写を可能にする。このようなエピジェネティックな変化を通して、活性化因子は、SAP25と相互作用したりSAP25を制御したりするタンパク質や複合体の活性を調節することにより、間接的に遺伝子発現に変化をもたらす。