SAMD8阻害剤
一般的なSAMD8阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、GW4869 CAS 6823-69-4、Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4、FTY720 CAS 162359-56-0およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
SAMD8阻害剤は、SAMD8（Sterile Alpha Motif Domain-containing protein 8）と相互作用する化合物のカテゴリーを表す。このタンパク質はSAMドメインファミリーのメンバーであり、様々なパートナーと結合できる特異的なタンパク質相互作用モジュールとして知られ、幅広い生物学的プロセスに関与している。SAMD8自体は、脂質ホスファターゼ活性と転移酵素活性を併せ持つ酵素であり、細胞の脂質代謝に関与している。この酵素の阻害剤は、SAMD8に特異的に結合するように設計されており、それによってその活性を調節する。これらの相互作用は、酵素の触媒活性が起こる活性部位や、活性部位とは異なるがタンパク質の機能に影響を与える構造変化を引き起こすアロステリック部位など、タンパク質上の様々な部位で起こりうる。
SAMD8阻害剤の化学的構造は、一般的に標的への強固で選択的な結合を可能にする分子的特徴の存在によって特徴づけられる。これらの特徴には、水素結合供与体や受容体、疎水性領域、SAMD8の結合ポケットにマッチする荷電基などがある。このような分子の設計は、しばしばSAMD8の三次元構造から情報を得て行われ、阻害剤は、鍵が錠前にはまるように、酵素の結合部位にはまるように作られる。この鍵と鍵のような相互作用は、阻害剤の効力にとって極めて重要であり、相互作用の強さ（親和性）と、他のタンパク質に対するSAMD8の特異性（選択性）の両方を決定するからである。SAMD8阻害剤の開発と改良には、化学、生化学、構造生物学が複雑に絡み合っており、SAMD8との高度な相互作用を達成しつつ、標的外への影響を最小限に抑えることを目的としている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にSAMD8の活性を調節します。この経路は、スフィンゴ脂質代謝を調節し、結果としてこの代謝コンテクストにおけるSAMD8の役割を調節することができます。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
スフィンゴミエリン酸の代謝に影響を与える可能性がある中性スフィンゴミエリン酸の阻害剤。SAMD8はスフィンゴミエリン酸の合成の調節に関与しているため、この阻害剤によりスフィンゴミエリン酸のレベルが変化すると、間接的にSAMD8の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
スフィンゴ脂質合成の最初の酵素であるセリンパルミトイルトランスフェラーゼの強力な阻害剤です。スフィンゴ脂質の生合成を減少させることにより、ミリオシンは間接的にスフィンゴ脂質代謝経路におけるSAMD8の機能活性に影響を及ぼします。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
免疫抑制剤は生体内でリン酸化され、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）アナログを形成し、S1P受容体に作用し、SAMD8が作用するスフィンゴ脂質シグナル伝達環境を変化させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤で、MAPK/ERK経路の活性を低下させる。この経路は間接的にスフィンゴ脂質代謝に影響を与え、SAMD8の機能的役割に影響を与える。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、p38 MAPKが寄与的な役割を果たすスフィンゴ脂質代謝シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にSAMD8の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、細胞のストレス応答、ひいてはSAMD8が関与する脂質代謝プロセスの制御に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
ホスファチジルコリンに特異的なホスホリパーゼC阻害剤で、ホスファチジルコリンからジアシルグリセロールを生成する過程に影響を与える可能性があり、この過程は間接的にSAMD8の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
ファルネシル転移酵素阻害剤は、一部のタンパク質の翻訳後修飾を妨害します。SAMD8は脂質シグナル伝達経路と関連しているため、タンパク質のプレニル化を変化させることは間接的にその活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
脂質代謝およびシグナル伝達経路の制御に不可欠なタンパク質のプレニル化を調節することで、間接的にSAMD8の機能を阻害する可能性がある、もう一つのファルネシル転移酵素阻害剤。 | ||||||