RSP3活性化剤は、主にcAMPシグナル伝達経路の調節を通じて機能する一連の化合物である。フォルスコリン、8-Br-cAMP、イソプロテレノールなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接活性化するか、βアドレナリン受容体のアゴニストとして作用することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、PKAはRSP3をリン酸化し、機能的活性化につながる。一方、H-89二塩酸塩は、PKAを阻害することにより、リン酸化されていないPKAのプールを増やし、RSP3をリン酸化して活性化する。
Rolipram、IBMX、Vinpocetine、Zaprinast、Cilostazol、Pentoxyfylline、Theophylline、Papaverineなどのこのクラスの他の化合物は、cAMPの分解を担う酵素である様々なタイプのホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。これらの酵素を阻害することにより、これらの化合物はcAMPの細胞内レベルを効果的に上昇させる。先の化合物群と同様に、このcAMPの増加はPKAの活性化につながり、PKAは次にRSP3をリン酸化して活性化する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ酵素を活性化することが知られており、その結果、細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルが上昇します。cAMPレベルの上昇は、RSP3をリン酸化するプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、機能的活性化につながります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。この化合物はPKAを直接活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン受容体作動薬である。イソプロテレノールはcAMPの産生を刺激し、PKAを活性化する。PKAは次にRSP3をリン酸化し、その機能を高める。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤です。 PDE4を阻害することで、細胞内cAMPレベルを増加させます。 増加したcAMPはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ-1を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
シロスタゾールはホスホジエステラーゼ-3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
ペントキシフィリンはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
テオフィリンはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはRSP3をリン酸化してその機能を高める。 | ||||||