Date published: 2025-9-10

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RPS6KL1阻害剤

一般的なRPS6KL1阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

RPS6KL1阻害剤には、様々なシグナル伝達経路を阻害し、最終的にRPS6KL1の活性を阻害する、多様な化合物が含まれる。例えば、ある種の低分子阻害剤はMAPK/ERK経路の上流キナーゼを標的とし、RPS6KL1を含む下流エフェクターの抑制をもたらす。これらの上流キナーゼのリン酸化と活性化を阻害することによって、これらの化合物は間接的にRPS6KL1のキナーゼ活性を低下させる。同様に、他の阻害剤も、細胞の生存と増殖を調節する重要な経路であるPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸に作用する。これらの阻害剤は、この経路の中心的なキナーゼであるPI3KまたはmTORを阻害することにより、RPS6KL1に対して下流の阻害効果を発揮する。いくつかの化合物は、RPS6KL1の制御に関与するmTORC1とmTORC2の複合体を特異的に阻害し、それによってRPS6KL1のキナーゼ活性を抑制する。さらに、RPS6KL1とmTORシグナル伝達経路を共有するp70 S6キナーゼ1のような関連するキナーゼの阻害も、これらの経路が相互に関連しているために、RPS6KL1シグナルの減少をもたらす可能性がある。

RPS6KL1活性を調節する阻害剤の中には、p38 MAPキナーゼやc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)のような、ストレスや炎症反応に関与するキナーゼを阻害するものも含まれている。これらのキナーゼの活性を阻害することで、阻害剤は間接的にRPS6KL1の機能状態に影響を与えることができる。なぜなら、これらのキナーゼはRPS6KL1の制御に不可欠なmTOR経路と相互作用するからである。例えば、JNKの阻害は、mTOR経路の調節、ひいてはRPS6KL1活性の調節に関係している。さらに、PI3K阻害という共通の特徴を持つ異なる化学構造でPI3K/ACT/mTOR経路を標的とすると、RPS6KL1活性も低下する。これらの化合物の標的キナーゼに対する特異性は、シグナル伝達経路の正確な調節を保証し、それによって、無関係な細胞プロセスに影響を与えることなく、RPS6KL1活性の標的化された減少を達成する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

この化合物は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤である。MEKの阻害は、ERKのリン酸化と活性の低下につながり、キナーゼがERKシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、RPS6KL1活性をダウンレギュレートできる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を遮断します。RPS6KL1はmTORシグナル伝達ネットワークの一部であるため、LY 294002によるこの経路の阻害は、mTORを介したシグナル伝達が減少することでRPS6KL1の活性を抑制することができます。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

このマクロライド化合物は、細胞の成長と代謝の中心となるキナーゼであるメカニカルターゲットオブラパマイシン(mTOR)を阻害します。RPS6KL1はmTORシグナル伝達経路に関与しているため、ラパマイシンによる阻害はRPS6KL1キナーゼ活性の低下につながります。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール化合物です。p38 MAPキナーゼの阻害により、SB 203580は間接的にRPS6KL1活性を低下させることができます。p38はmTOR経路および関連キナーゼの制御に関与していることが示唆されているためです。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

PI3K阻害剤であるウォートマニンは、AKT/mTOR経路の阻害につながります。RPS6KL1は、このシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、wortmanninによって経路が抑制されると、活性が低下します。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

c-Jun N末端キナーゼ(JNK)のアンサピラゾロン阻害剤。JNKは、細胞のさまざまなプロセスに関与しています。JNKを阻害することで、JNKがmTORシグナル伝達を調節し、RPS6KL1のようなキナーゼに影響を与える可能性があるため、SP600125は間接的にRPS6KL1の活性に影響を与えることができます。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

MEK1/2の選択的阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。RPS6KL1はERK経路の下流エフェクターであるため、U0126によるMEK1/2の阻害はRPS6KL1の活性化および機能の低下につながります。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

AKT/mTOR経路を阻害する三環式ヌクレオシドです。RPS6KL1の機能はmTORシグナル伝達によって影響を受けるため、トリシブジンはこの重要な経路を阻害することでRPS6KL1活性の低下につながる可能性があります。

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

mTORキナーゼの強力な阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方に影響を与えます。mTORを阻害することで、AZD8055はRPS6KL1キナーゼ活性の低下につながります。RPS6KL1はmTOR依存性のシグナル伝達によって制御されているためです。

PF 4708671

1255517-76-0sc-361288
sc-361288A
10 mg
50 mg
$175.00
$700.00
9
(1)

mTORの下流で作用するp70 S6 キナーゼ 1(S6K1)の選択的阻害剤。RPS6KL1はS6K1とは異なるものの、PF 4708671によるS6K1の阻害はmTORシグナル伝達の低下につながり、RPS6KL1の活性に影響を与える可能性があります。