RPS6KL1阻害剤には、様々なシグナル伝達経路を阻害し、最終的にRPS6KL1の活性を阻害する、多様な化合物が含まれる。例えば、ある種の低分子阻害剤はMAPK/ERK経路の上流キナーゼを標的とし、RPS6KL1を含む下流エフェクターの抑制をもたらす。これらの上流キナーゼのリン酸化と活性化を阻害することによって、これらの化合物は間接的にRPS6KL1のキナーゼ活性を低下させる。同様に、他の阻害剤も、細胞の生存と増殖を調節する重要な経路であるPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸に作用する。これらの阻害剤は、この経路の中心的なキナーゼであるPI3KまたはmTORを阻害することにより、RPS6KL1に対して下流の阻害効果を発揮する。いくつかの化合物は、RPS6KL1の制御に関与するmTORC1とmTORC2の複合体を特異的に阻害し、それによってRPS6KL1のキナーゼ活性を抑制する。さらに、RPS6KL1とmTORシグナル伝達経路を共有するp70 S6キナーゼ1のような関連するキナーゼの阻害も、これらの経路が相互に関連しているために、RPS6KL1シグナルの減少をもたらす可能性がある。
RPS6KL1活性を調節する阻害剤の中には、p38 MAPキナーゼやc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)のような、ストレスや炎症反応に関与するキナーゼを阻害するものも含まれている。これらのキナーゼの活性を阻害することで、阻害剤は間接的にRPS6KL1の機能状態に影響を与えることができる。なぜなら、これらのキナーゼはRPS6KL1の制御に不可欠なmTOR経路と相互作用するからである。例えば、JNKの阻害は、mTOR経路の調節、ひいてはRPS6KL1活性の調節に関係している。さらに、PI3K阻害という共通の特徴を持つ異なる化学構造でPI3K/ACT/mTOR経路を標的とすると、RPS6KL1活性も低下する。これらの化合物の標的キナーゼに対する特異性は、シグナル伝達経路の正確な調節を保証し、それによって、無関係な細胞プロセスに影響を与えることなく、RPS6KL1活性の標的化された減少を達成する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤である。MEKの阻害は、ERKのリン酸化と活性の低下につながり、キナーゼがERKシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、RPS6KL1活性をダウンレギュレートできる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を遮断します。RPS6KL1はmTORシグナル伝達ネットワークの一部であるため、LY 294002によるこの経路の阻害は、mTORを介したシグナル伝達が減少することでRPS6KL1の活性を抑制することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
このマクロライド化合物は、細胞の成長と代謝の中心となるキナーゼであるメカニカルターゲットオブラパマイシン(mTOR)を阻害します。RPS6KL1はmTORシグナル伝達経路に関与しているため、ラパマイシンによる阻害はRPS6KL1キナーゼ活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール化合物です。p38 MAPキナーゼの阻害により、SB 203580は間接的にRPS6KL1活性を低下させることができます。p38はmTOR経路および関連キナーゼの制御に関与していることが示唆されているためです。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるウォートマニンは、AKT/mTOR経路の阻害につながります。RPS6KL1は、このシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、wortmanninによって経路が抑制されると、活性が低下します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)のアンサピラゾロン阻害剤。JNKは、細胞のさまざまなプロセスに関与しています。JNKを阻害することで、JNKがmTORシグナル伝達を調節し、RPS6KL1のようなキナーゼに影響を与える可能性があるため、SP600125は間接的にRPS6KL1の活性に影響を与えることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。RPS6KL1はERK経路の下流エフェクターであるため、U0126によるMEK1/2の阻害はRPS6KL1の活性化および機能の低下につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
AKT/mTOR経路を阻害する三環式ヌクレオシドです。RPS6KL1の機能はmTORシグナル伝達によって影響を受けるため、トリシブジンはこの重要な経路を阻害することでRPS6KL1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTORキナーゼの強力な阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方に影響を与えます。mTORを阻害することで、AZD8055はRPS6KL1キナーゼ活性の低下につながります。RPS6KL1はmTOR依存性のシグナル伝達によって制御されているためです。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
mTORの下流で作用するp70 S6 キナーゼ 1(S6K1)の選択的阻害剤。RPS6KL1はS6K1とは異なるものの、PF 4708671によるS6K1の阻害はmTORシグナル伝達の低下につながり、RPS6KL1の活性に影響を与える可能性があります。 |