RP9阻害剤は、RP9として知られる特定のタンパク質と相互作用する化学薬剤の特殊なカテゴリーに属する。RP9タンパク質は、より大きな生物学的経路の構成要素であり、通常、様々な細胞プロセスの正常な機能と制御において重要な役割を果たしている。RP9を標的とする阻害剤は、直接的な相互作用を通じてこのタンパク質の活性を調節するように設計されており、その結果、細胞内での本来の挙動を変化させることができる。これらの化合物は、RP9タンパク質に結合し、そのコンフォメーション、安定性、あるいは他の細胞成分との相互作用に影響を与える能力によって特徴づけられる。RP9阻害剤の設計は高度なプロセスであり、タンパク質の構造とその機能を支配する分子動力学を深く理解する必要がある。研究者たちは、ハイスループット・スクリーニング、計算モデリング、医薬品化学などの技術を駆使して、RP9タンパク質に高い親和性と特異性を持つ阻害剤を同定し、最適化している。
RP9阻害剤の開発と研究は、生化学と分子生物学の領域に根ざしており、これらの分子がRP9に影響を及ぼすメカニズムを解明することに重点が置かれている。これらの阻害剤のRP9タンパク質への結合は、阻害剤の性質とタンパク質と形成する相互作用のタイプによって、可逆的であったり不可逆的であったりする。可逆的阻害剤は通常、タンパク質と非共有結合を形成し、一時的な修飾を可能にするが、非可逆的阻害剤は共有結合を形成し、タンパク質の永久的な修飾をもたらす。RP9阻害剤の研究は、溶解度、安定性、細胞膜を通過する能力などの物理化学的特性の探求も含んでいる。これらの特性は、阻害剤が細胞内の複雑な環境の中でRP9タンパク質とどのように相互作用するかを理解する上で極めて重要である。RP9阻害剤とRP9タンパク質との分子間相互作用の研究では、阻害剤の結合の速度論も調べる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)経路の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、RP9の翻訳後修飾または局在化に重要な役割を果たす可能性がある下流のAktシグナル伝達を阻害し、その結果、その機能活性を低下させます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、シクロフィリンと結合してカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンを阻害することで、シクロスポリンAはNFAT(活性化T細胞核因子)の核への移行を妨害することができる。RP9の活性がNFAT媒介転写事象によって制御されている場合、RP9の機能活性の低下につながる。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
AlisertibはオーロラキナーゼA阻害剤である。オーロラキナーゼAは細胞周期の進行に関与しており、その阻害は細胞周期の混乱を招き、タンパク質の発現レベルに影響を及ぼす可能性がある。RP9の機能が細胞周期依存性のシグナル伝達または発現と関連している場合、Alisertibによる阻害はRP9の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成経路のダウンレギュレーションにつながります。RP9の合成がmTOR依存性である場合、ラパマイシンはRP9の合成レベルを低下させることでRP9の機能活性を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路を阻害することで、U0126はRP9の活性または局在に不可欠なタンパク質のリン酸化と活性化を妨げ、RP9の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
ThapsigarginはSERCAポンプ阻害剤であり、小胞体内のカルシウム貯蔵庫を枯渇させます。RP9の活性がカルシウムシグナル伝達に依存している場合、タプシガリンによる阻害はRP9の活性化または機能性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積につながり、細胞内タンパク質の恒常性を乱す可能性がある。RP9の分解または機能調節にプロテアソーム活性が必要である場合、MG132は分解経路に影響を与えることでRP9の機能活性を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を阻害する。RP9の適切な機能または成熟化がこの輸送経路に関与している場合、ブレフェジニンAはRP9の適切な局在化または翻訳後修飾を妨げることでRP9の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrineは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。RP9がPKC媒介のリン酸化によって活性化または調節されている場合、Chelerythrineによる阻害はRP9の機能活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。p38 MAPキナーゼを阻害することで、ストレス応答性細胞経路を遮断することができます。RP9がこれらの経路で何らかの役割を果たしている場合、またはその安定性がp38 MAPK媒介シグナル伝達によって影響を受ける場合、SB203580はRP9の活性を低下させる可能性があります。 |