RNF113A阻害剤
一般的なRNF113A阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-3 4-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。
RNF113A阻害剤は、タンパク質の機能の中心であるユビキチン・プロテアソーム系の様々な側面を標的とする化合物群からなる。RNF113Aの阻害は、このシステムの操作によって間接的に達成されることが多い。例えば、特異的阻害剤はプロテアソーム自体を標的とし、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積はRNF113AのE3リガーゼ活性を飽和させ、さらなる基質をユビキチン化する能力を低下させ、その機能的能力を効果的に低下させる。他の阻害剤は、他のユビキチンリガーゼの機能に不可欠なネディレーションプロセスを阻害することにより作用し、ユビキチンリガーゼファミリー内の複雑な相互作用とバランスにより、RNF113Aの活性に影響を与える可能性がある。
さらに、いくつかの化合物はユビキチン活性化酵素E1を阻害し、その結果、RNF113AがE3リガーゼ活性を発揮するための必須条件であるユビキチン結合が減少する。利用可能なユビキチンプールを減少させることにより、これらの阻害剤は間接的にRNF113Aの機能を抑制する。さらに、ある種の阻害剤によって脱ユビキチン化酵素が阻害されると、RNF113Aの基質の分解が促進される。この分解の亢進は、RNF113Aが役割を果たすユビキチン-プロテアソーム経路の平衡を変化させ、結果としてタンパク質の活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げ、RNF113Aの基質の蓄積を招き、その結果、基質過負荷によりRNF113Aの機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
不可逆的プロテアソーム阻害剤で、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、RNF113AのE3リガーゼ活性を飽和させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26Sプロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質の増加を引き起こし、基質分解を阻害することで間接的にRNF113Aの活性を低下させるジペプチジルボロン酸アナログ。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
エポキシケトンを主成分とするプロテアソーム阻害剤で、ユビキチン結合タンパク質の分解を阻害し、基質の回転を阻害することでRNF113Aの活性を阻害する。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素の阻害剤であり、クルリンタンパク質のNEDD化を阻害し、クルリン-RINGリガーゼ（CRL）の機能に影響を与えます。これは、異なるユビキチンリガーゼ間の相互作用により、間接的にRNF113Aの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1の阻害剤であり、ユビキチン結合の減少をもたらし、利用可能なユビキチンプールを減少させることによって間接的にRNF113AのE3リガーゼ活性を阻害する。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
プロテアソーム結合タンパク質の脱ユビキチン化を阻害するUSP14阻害剤で、RNF113Aの基質の分解が促進されるため、RNF113Aの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
ユビキチン化されたタンパク質の蓄積を引き起こし、そのE3リガーゼ能力を圧倒することで間接的にRNF113Aを阻害する可能性のある、幅広いスペクトルの脱ユビキチナーゼ阻害剤。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
選択的プロテアソーム阻害剤で、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、基質の蓄積により間接的にRNF113Aのユビキチン化プロセスを阻害する。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
システインプロテアーゼを不活性化し、脱ユビキチン化酵素を阻害するアルキル化剤で、ユビキチン-プロテアソーム経路を破壊することによって間接的にRNF113Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||