RMP活性化剤は多様な化合物の一種であり、そのすべてがRMPタンパク質の機能的活性を増強することができるが、そのほとんどは特定のシグナル伝達経路を介している。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールは、cAMP-PKA経路を介してRMP活性を増強する。これら2つの化合物はアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは次にPKAを活性化し、PKAはRMPをリン酸化して活性を高める。同様に、8-Bromo-cAMP、Rolipram、Sp-cAMP、Cilostamide、MilrinoneもcAMP-PKA経路を介して作用するが、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害したり、cAMPアナログとして作用するなど、異なるメカニズムで作用する。
対照的に、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)とカリキュリンAは、それぞれプロテインキナーゼC経路とプロテインホスファターゼ経路を介して作用する。PMAはPKCを直接活性化し、RMPをリン酸化し活性化する。一方、カリクリンA、オカダ酸、H-89は、プロテインホスファターゼを阻害することによりRMPを活性化状態に維持し、RMPの脱リン酸化を防ぐ。最後に、エリスロ-9-(2-ヒドロキシ-3-ノニル)アデニン(EHNA)は、アデノシンデアミナーゼとPDE2を阻害することによりRMPの機能を亢進させ、cAMPレベルを上昇させる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することでRMP機能を強化し、サイクリックAMP(cAMP)レベルを増加させます。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、RMPをリン酸化して活性を高めます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬で、Gタンパク質を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPの増加、PKAの活性化、そして最終的にはRMPの活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を直接活性化し、RMPをリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、RMPの機能を増強する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化してRMP活性を高めることができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カリキュリンAは、タンパク質リン酸化酵素(PP1およびPP2A)を阻害し、RMPの脱リン酸化を阻害することで、RMPを活性化状態に維持する。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Sp-cAMPは細胞透過性のPKA活性化cAMPアナログで、RMPの機能を増強することができる。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドはPDE3阻害薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とRMP活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はプロテインホスファターゼ(PP1およびPP2A)の強力な阻害剤であり、RMPの脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を維持する。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とRMP活性の亢進をもたらす。 |