RMP アクチベーター
一般的なRMP活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、PMA CAS 1656 1-29-8、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3、ロリプラム CAS 61413-54-5。
RMP活性化剤は多様な化合物の一種であり、そのすべてがRMPタンパク質の機能的活性を増強することができるが、そのほとんどは特定のシグナル伝達経路を介している。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールは、cAMP-PKA経路を介してRMP活性を増強する。これら2つの化合物はアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは次にPKAを活性化し、PKAはRMPをリン酸化して活性を高める。同様に、8-Bromo-cAMP、Rolipram、Sp-cAMP、Cilostamide、MilrinoneもcAMP-PKA経路を介して作用するが、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害したり、cAMPアナログとして作用するなど、異なるメカニズムで作用する。
対照的に、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とカリキュリンAは、それぞれプロテインキナーゼC経路とプロテインホスファターゼ経路を介して作用する。PMAはPKCを直接活性化し、RMPをリン酸化し活性化する。一方、カリクリンA、オカダ酸、H-89は、プロテインホスファターゼを阻害することによりRMPを活性化状態に維持し、RMPの脱リン酸化を防ぐ。最後に、エリスロ-9-(2-ヒドロキシ-3-ノニル)アデニン(EHNA)は、アデノシンデアミナーゼとPDE2を阻害することによりRMPの機能を亢進させ、cAMPレベルを上昇させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することでRMP機能を強化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、RMPをリン酸化して活性を高めます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬で、Gタンパク質を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPの増加、PKAの活性化、そして最終的にはRMPの活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、RMPをリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、RMPの機能を増強する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化してRMP活性を高めることができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カリキュリンAは、タンパク質リン酸化酵素（PP1およびPP2A）を阻害し、RMPの脱リン酸化を阻害することで、RMPを活性化状態に維持する。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $97.00 | 3 | |
Sp-cAMPは細胞透過性のPKA活性化cAMPアナログで、RMPの機能を増強することができる。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはPDE3阻害薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とRMP活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はプロテインホスファターゼ（PP1およびPP2A）の強力な阻害剤であり、RMPの脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を維持する。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とRMP活性の亢進をもたらす。 | ||||||