RINT-1阻害剤

モナストロールは、細胞透過性の低分子阻害剤であり、モータータンパク質Eg5（キネシン-5）を特異的に阻害することが知られています。 RINT-1は小胞体とゴルジ体の間の輸送に関与しており、Eg5は有糸分裂時のゴルジ装置の構造維持に不可欠です。モナストロールによるEg5の阻害は、有糸分裂紡錘体の形成を妨害し、その結果、細胞分裂中の小胞輸送における RINT-1 の機能を間接的に阻害する可能性があります。

ノコダゾールは合成化合物であり、チューブリンに結合してその重合を阻害することで微小管のダイナミクスを崩壊させる。RINT-1は微小管依存性小胞輸送に関与しているため、ノコダゾールによる微小管の崩壊は、RINT-1の小胞輸送を媒介する能力を効果的に阻害することになる。

パクリタキセルは微小管を安定化し、その脱重合を防ぐ化学療法剤です。微小管を過剰に安定化することで、パクリタキセルは小胞輸送におけるRINT-1の役割に必要な微小管の動的な再編成を阻害することができます。

サイトキサラン D はアクチンの重合を阻害することが知られています。 RINT-1 はアクチン細胞骨格に依存する小胞輸送に関与しているため、サイトキサラン D によるアクチンの重合阻害は、 RINT-1 による小胞の移動と融合を損なうことになります。

ラトルヌクレリンAはアクチン単量体に結合し、その重合を阻害します。アクチンが阻害されると、RINT-1の機能が阻害されます。RINT-1は、小胞の輸送と仕分けにアクチン細胞骨格を必要とするからです。

ブレフェジニンAは、ゴルジ体からの小胞形成に関与する低分子GTPアーゼであるADPリボシル化因子（ARF）を阻害します。Brefeldin AはARFを阻害することで、小胞輸送を妨害し、ERからゴルジ体への輸送を阻害し、その結果、RINT-1の役割を阻害します。

Golgicide Aは、ARFのグアニンヌクレオチド交換因子であるゴルジ体BFA抵抗因子1（GBF1）を特異的に阻害します。Golgicide AによるGBF1の阻害は、小胞輸送におけるRINT-1の役割に必要なゴルジ体の機能を混乱させます。

ダイナソーは、エンドサイトーシス時の小胞切断に必要なダイナミンのGTPアーゼ活性の非競合阻害剤です。ダイナミンを阻害することにより、Dynasoreは直接的にエンドサイトーシス小胞の形成を阻害し、間接的にこのプロセスにおけるRINT-1の機能を阻害します。

Pitstop 2はクラスリンを介するエンドサイトーシスの阻害剤である。RINT-1が関与する小胞形成と輸送を阻害することによって、RINT-1の機能を阻害することになる。

ML141はCdc42 GTPaseの選択的阻害剤である。Cdc42を阻害することにより、ML141はRINT-1の小胞輸送機能に必須であるアクチン細胞骨格の構成を破壊すると考えられる。