RIN3阻害剤

一般的なRIN3阻害剤としては、Saracatinib CAS 379231-04-6、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、SecinH3 CAS 853625-60-2、ML 141 CAS 71203-35-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エンドサイトーシス過程とアクチン細胞骨格の再配列に関与するタンパク質であるRIN3の阻害は、RIN3が役割を果たす様々なシグナル伝達経路を破壊することによって達成できる。例えば、いくつかのエンドサイトーシス成分の上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼを阻害すると、エンドサイトーシスにおけるRIN3の作用に必要なシグナル伝達カスケードが阻害される。さらに、エンドサイトーシス中の小胞形成と分裂に重要なクラスリンとダイナマインを直接阻害することは、小胞形成部位におけるRIN3のリクルートと機能を阻害することにより、RIN3依存性のエンドサイトーシス経路を阻害すると考えられる。同様に、N-WASPとホルミンを阻害することによってアクチン重合プロセスを標的とすることは、RIN3が関与するアクチン依存性エンドサイトーシス機構を著しく変化させ、それによってその機能的活性を低下させる可能性がある。

さらに、Cdc42やRac1のような低分子量GTPaseとそれぞれのGEF相互作用への干渉は、アクチン細胞骨格構成に大きな影響を与える。この混乱は、細胞骨格依存性のエンドサイトーシス過程におけるRIN3の関与に悪影響を及ぼす可能性がある。Arf GTPase活性を調節するシトヘシンを阻害することは、Arf依存的な小胞形成の制御を変化させることにより、エンドサイトーシス輸送におけるRIN3の役割にも間接的に影響を与える可能性がある。