RIM-BP2阻害剤
一般的なRIM-BP2阻害剤には、ファロイジン（CAS 17466-45-4）、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカ（CAS 76343-93-6）、サイト キサントキニンD CAS 22144-77-0、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、および (S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8。
RIM-BP2の化学的阻害剤は、シナプス小胞放出におけるRIM-BP2の機能に必須である細胞骨格ダイナミクスと小胞輸送の阻害を含む様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、ファロイジンはアクチンフィラメントに結合して安定化させ、RIM-BP2がシナプス活性の調節に依存しているリモデリングを妨げる。同様に、ラトルンクリンAはアクチン単量体を隔離し、サイトカラシンDはアクチンフィラメントの有棘末端に結合し、それぞれRIM-BP2が利用するアクチン細胞骨格の不安定化をもたらす。ジャスプラキノリドもアクチンフィラメントを安定化させるが、RIM-BP2がサポートするシナプス小胞の動員とは相容れない状態にロックしてしまう。
さらに、ブレッビスタチンとML-7は、それぞれミオシンIIとミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的としており、どちらもRIM-BP2が関係している小胞移動に寄与する収縮系の重要な構成要素である。Y-27632によるRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害は、間接的にRIM-BP2に関連するシナプス機能を損なうアクチン調節の変化をもたらす可能性がある。ウィスコスタチンとCK-636はともにアクチン重合機構の構成要素を阻害し、ウィスコスタチンはN-WASP-Arp2/3複合体を阻害し、CK-636はArp2/3複合体を特異的に標的としていることから、RIM-BP2のアクチン関連活性を阻害する可能性がある。同様に、SMIFH2はホルミンを介したアクチンフィラメント形成を阻害することにより、RIM-BP2の役割に必要なアクチン構造を破壊する可能性がある。最後に、微小管標的薬剤であるノコダゾールとコルヒチンは、シナプス接合部におけるRIM-BP2の位置決めと操作能力に不可欠な微小管ベースの輸送システムを阻害することにより、RIM-BP2を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
ファロイジンはアクチンフィラメントに結合し、それを安定化させることで、シナプス小胞の放出に必要なRIM-BP2のアクチン細胞骨格の再構築を妨げ、シナプス機能におけるRIM-BP2の役割を阻害します。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルンクリンAは、アクチン単量体を隔離することでミクロフィラメント組織を破壊し、シナプス機能に不可欠なアクチン細胞骨格ダイナミクスを阻害することで、間接的にRIM-BP2を阻害する。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
チトカラシンDはアクチンフィラメントの有棘末端に結合し、RIM-BP2が介在するシナプス小胞のエキソサイトーシスに必要な重合と伸長を阻害する。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化させ、その分解を防止します。これにより、アクチン構造がシナプス小胞の移動を促進しない状態に固定され、間接的にRIM-BP2を阻害することができます。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスタチンはミオシンII ATPアーゼ活性を阻害し、RIM-BP2がシナプスで関与する小胞輸送におけるミオシンの役割を損なうことによって、間接的にRIM-BP2を阻害する可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害し、その結果、小胞移動における役割に必要な細胞骨格ダイナミクスを低下させることにより、RIM-BP2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）を阻害し、アクチン細胞骨格の制御を変化させ、RIM-BP2に関連するシナプス小胞の動態に影響を与えることによって、間接的にRIM-BP2を阻害することができる。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
ウィスコスタチンは、アクチン重合に関与するN-WASP-Arp2/3複合体を阻害し、シナプス機能に必要なアクチン構造を破壊することでRIM-BP2を阻害する可能性がある。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2はホルミン阻害剤であり、長いアクチンフィラメントの形成を阻害することで間接的にRIM-BP2を阻害し、シナプス小胞放出におけるRIM-BP2の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害し、シナプスにおけるRIM-BP2の位置と機能にとって不可欠な微小管を基盤とする輸送プロセスを妨害することで、間接的にRIM-BP2を阻害する可能性があります。 | ||||||