RIM-BP2阻害剤

一般的なRIM-BP2阻害剤には、ファロイジン（CAS 17466-45-4）、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカ（CAS 76343-93-6）、サイト キサントキニンD CAS 22144-77-0、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、および (S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8。

RIM-BP2の化学的阻害剤は、シナプス小胞放出におけるRIM-BP2の機能に必須である細胞骨格ダイナミクスと小胞輸送の阻害を含む様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、ファロイジンはアクチンフィラメントに結合して安定化させ、RIM-BP2がシナプス活性の調節に依存しているリモデリングを妨げる。同様に、ラトルンクリンAはアクチン単量体を隔離し、サイトカラシンDはアクチンフィラメントの有棘末端に結合し、それぞれRIM-BP2が利用するアクチン細胞骨格の不安定化をもたらす。ジャスプラキノリドもアクチンフィラメントを安定化させるが、RIM-BP2がサポートするシナプス小胞の動員とは相容れない状態にロックしてしまう。

さらに、ブレッビスタチンとML-7は、それぞれミオシンIIとミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的としており、どちらもRIM-BP2が関係している小胞移動に寄与する収縮系の重要な構成要素である。Y-27632によるRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害は、間接的にRIM-BP2に関連するシナプス機能を損なうアクチン調節の変化をもたらす可能性がある。ウィスコスタチンとCK-636はともにアクチン重合機構の構成要素を阻害し、ウィスコスタチンはN-WASP-Arp2/3複合体を阻害し、CK-636はArp2/3複合体を特異的に標的としていることから、RIM-BP2のアクチン関連活性を阻害する可能性がある。同様に、SMIFH2はホルミンを介したアクチンフィラメント形成を阻害することにより、RIM-BP2の役割に必要なアクチン構造を破壊する可能性がある。最後に、微小管標的薬剤であるノコダゾールとコルヒチンは、シナプス接合部におけるRIM-BP2の位置決めと操作能力に不可欠な微小管ベースの輸送システムを阻害することにより、RIM-BP2を阻害することができる。