RIFFの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、タンパク質の機能を制御する様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、その活性を阻害する。KU-0063794はそのような阻害剤の一つであり、RIFF活性の制御に関与するシグナル伝達カスケードであるPI3K/Akt/mTOR経路の上流制御因子であるmTORC1およびmTORC2複合体を直接阻害することによって効果を発揮する。同様に、AZD8055とラパマイシンもこれらのmTOR複合体を標的とするため、RIFFの機能的活性に寄与するシグナル伝達が制約される。別の化合物であるLY294002は、WortmanninとともにPI3Kをシャットダウンし、それによってAkt経路の活性化と、それに続くRIFF活性を高めるリン酸化事象を阻止する。PD173074は、FGFRチロシンキナーゼを阻害することで、RIFFの上流にあるMAPKとPI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制し、RIFFの活性を低下させるという異なるアプローチをとっている。
SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼを標的とする。これらのキナーゼはストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与しており、RIFFの活性を調節する可能性がある。これらのキナーゼを阻害することにより、SP600125とSB203580は、ストレス関連のシグナル伝達イベントによって媒介されるRIFFの活性化を抑制することができる。MEK1/2阻害剤であるU0126は、RIFFを制御するMAPK経路の必須構成要素であるERKのリン酸化を低下させることにより、RIFF活性を低下させる。MAPK経路のRSKを標的とするSL0101は、そうでなければRIFF活性を増強するリン酸化事象を阻止する。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、RIFFが関係している細胞周期の進行を阻害することにより、間接的にRIFF活性に影響を与えることができる。それぞれの化学物質は、そのユニークな作用機序を通じて、RIFFの制御に重要な特定のシグナル伝達ノードや経路を標的とすることで、RIFF活性の調節に寄与している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794は、PI3K/Akt/mTOR経路の上流制御因子であるmTORC1およびmTORC2複合体を直接阻害する。RIFFはAkt経路によって制御されていることが示されているため、mTORを阻害することで、Akt媒介のリン酸化事象を減少させ、RIFF機能を強化する可能性がある。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGFRチロシンキナーゼの選択的阻害剤であり、下流のMAPKおよびPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することができます。これにより、これらの経路によって制御されている可能性があるRIFFのリン酸化と活性化が妨げられる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路の主要構成要素であるPI3Kを阻害します。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktのリン酸化と活性化を防止し、Akt媒介シグナル伝達の減少による RIFF 活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、RIFFを含む制御プロセスに関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNK活性を阻害することで、SP600125はJNK媒介の制御リン酸化ステップを妨げ、RIFF活性を促進することで、RIFFの機能活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、サイトカインやストレスに対する細胞応答に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。RIFF活性はストレス活性化経路によって調節され、p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB203580はストレス関連のシグナル伝達事象によって媒介される可能性のあるRIFFの活性化を抑制することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2の阻害剤である。RIFFはERKシグナル伝達によって制御されており、MEK1/2を阻害することで、U0126はERKのリン酸化と活性化を減らし、ERK媒介のシグナル伝達イベントが抑制されることでRIFF活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K/Akt経路に不可欠なPI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Aktを含む下流の標的の活性化を防止し、Akt媒介シグナル伝達が抑制されることで、RIFFの機能活性の低下につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と結合し、mTORC1を標的とすることで、mTOR経路を阻害する。mTOR経路は細胞の成長と増殖に関与しており、RIFFが役割を果たす可能性があるプロセスである。mTORC1を阻害することで、ラパマイシンは、RIFFの機能を強化するmTOR媒介シグナル伝達事象を減少させ、RIFFの活性を低下させることができる。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101は、MAPK経路の下流シグナル伝達に関与するRSK(p90リボソームS6キナーゼ)の阻害剤です。RIFFはRSK媒介のリン酸化事象の影響を受ける可能性があるため、SL0101でRSKを阻害することにより、このようなリン酸化を防止することでRIFF活性を低下させることができます。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORC1およびmTORC2の両方の強力な阻害剤である。これらのmTOR複合体は、細胞の成長と増殖を制御するシグナル伝達経路の一部であり、RIFFが影響を及ぼす可能性がある。AZD8055によるこれらの複合体の阻害は、RIFFの機能に寄与するmTOR媒介シグナル伝達を制限することで、RIFF活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||