Rho Hの化学的阻害剤は様々なメカニズムで阻害効果を発揮し、細胞内でのタンパク質の活性に影響を与える。例えば、NSC23766は、Rho GTPaseとそのグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)との相互作用を特異的に標的とし、Rho Hの活性化に重要である。この相互作用を阻害することにより、Rho Hは不活性なGDP結合状態を維持し、下流のシグナル伝達活性の低下につながる。同様に、RhosinはRho Hのグアニンヌクレオチド結合ポケットに直接結合し、GEFの作用を阻害する。その結果、RhosinはRho Hを不活性な状態に維持し、細胞プロセスへの影響を遮断する。EHT 1864もまたRho Hに結合し、不活性な状態で安定化させることで、Rho Hが下流のエフェクターと相互作用するのを妨げ、その機能を阻害する。
制御のもう一つの層は、Rho GTPaseの下流標的または関連するファミリーメンバーの阻害を含む。例えば、Y-27632はRho Hの下流エフェクターであるRho-associated protein kinase (ROCK)の選択的阻害剤である。ROCKを阻害することにより、Rho Hが介在するシグナル伝達に不可欠な下流標的のリン酸化を停止させ、間接的にRho Hの機能阻害につながる。CCG-1423は、Rho Hシグナルによって活性化される血清反応因子(SRF)の転写活性を阻害することによって、Rho H経路を弱体化させる。このSRF活性の阻害により、Rho Hの機能に必須な遺伝子の転写が減少する。さらに、Rho GTPaseファミリーのもう一つのメンバーであるCdc42の特異的阻害剤であるML141とCASINは、Rho GTPaseファミリー内のクロストークと代償機構を減衰させることにより、Rho H経路に影響を与え、Rho Hの機能阻害につながる。ITX3とCID-1067700は、Rho Hを活性化するTrioのようなGEFを阻害することにより機能し、Rho Hの活性化とそれに続くシグナル伝達を妨げる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 は、Rho H の活性化に不可欠な Rho GTPase とその特異的グアニンヌクレオチド交換因子(GEFs)との相互作用を特異的に阻害する。この相互作用を妨げることで、NSC 23766 は Rho H の活性化を阻害し、その下流のシグナル伝達経路の機能阻害につながる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho Hシグナルの下流にあるROCK(Rho-associated protein kinase)の阻害剤としてよく知られている。この化合物は、ROCKを阻害することで、Rho H媒介の細胞機能に重要な下流標的のリン酸化と活性化を防止し、Rho Hの機能抑制をもたらす。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、Rho Hシグナル伝達の下流標的である血清反応因子(SRF)の転写活性を阻害します。SRFを阻害することで、CCG-1423はRho H媒介性細胞プロセスに必要な遺伝子の転写を阻害し、機能的にRho Hを阻害します。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rho Hを直接阻害し、グアニンヌクレオチド結合ポケットに結合することで、GEFsによるRho Hの活性化を防ぎます。この阻害により、細胞内のRho Hの活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、Rho GTPaseファミリーの一員であるCdc42の特異的阻害剤です。Cdc42を阻害することで、ML141はRho GTPaseファミリー内のクロストークを減弱し、Rho Hシグナル伝達経路の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3はTrioの阻害剤であり、TrioはRho Hを含むいくつかのRho GTPaseを活性化するGEFです。 Trioを阻害することで、ITX3はRho Hの活性化を防止し、そのシグナル伝達の機能抑制につながります。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864は、Rho Hに結合し、その活性化を阻害する低分子です。Rho Hを不活性状態で安定化させることにより、EHT 1864は下流のエフェクターとの相互作用を阻害し、機能阻害をもたらします。 | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
CID-1067700は、Rho HのようなRho GTPaseの活性化に必要なGEFを競合的に阻害します。この化合物は、Rho H上のGDPとGTPの交換を妨げ、Rho Hを不活性状態に維持し、その活性を機能的に阻害します。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42とGEF間の相互作用を阻害し、間接的に細胞内の関連Rho GTPaseのバランスと機能を変化させることでRho Hの機能抑制につながります。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASINはCdc42活性を阻害し、全体的なRho GTPaseシグナル伝達動態やRho Hが関与する下流のシグナル伝達経路に影響を与えることで、Rho Hの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||