Rho GDI阻害剤

一般的なRho GDI阻害剤には、シムバスタチン CAS 79902-63-9、CCG 203971 CAS 1443437-74-8、2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロ チエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 CAS 314042-01-8、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、EHT 1864 CAS 754240-09-0。

Rho GDP解離阻害剤（Rho GDI）は、Rho GTPaseシグナル伝達経路における重要な調節因子であり、様々な細胞内プロセスの調節において極めて重要な役割を果たしている。Rho GDIは、Rho GTPaseに結合することにより機能し、Rho GTPaseを不活性なGDP結合状態に維持し、分解する。この相互作用はまた、Rho GTPaseの細胞質への封じ込めを促進し、細胞内でのRho GTPaseの利用可能性と局在を制御する。Rho GDIは、Rho GTPaseの活性化サイクルを制御することにより、細胞骨格ダイナミクス、細胞遊走、細胞周期進行などのプロセスに影響を与えている。Rho GDIによって維持されるRho GTPアーゼの活性なGTP結合状態と不活性なGDP結合状態の間のバランスは、正常な細胞機能と外部刺激への応答にとって不可欠である。

Rho GDIを標的とした破壊や阻害は、Rho GTPアーゼシグナル伝達経路を調節する戦略的アプローチであり、細胞の挙動に多大な影響を与える可能性がある。Rho GDIの阻害剤は、Rho GDI-GTPase相互作用を直接破壊するか、あるいはRho GDIとの相互作用に必要なRho GTPaseの翻訳後修飾を変化させることにより機能する。このような標的を絞った阻害は、Rho GDIとの不活性複合体からRho GTPaseが遊離されるため、Rho GTPaseの活性化を増大させる。このようなRho GTPアーゼ活性の調節は、細胞の運動性、浸潤、形態形成などのプロセスを理解し、それに影響を与える可能性がある。