Rho 7 アクチベーター

一般的なRho 7活性化剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、H-1152（ジヒドロクロリド、CAS 451462-58-1）、ファスジル モノハイドロクロライド塩 CAS 105628-07-7、GSK 429286 CAS 864082-47-3、および塩酸ヒドロキシファスジル CAS 155558-32-0。

Rho 7活性化剤は、主にRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）経路の調節を介して、間接的にRho 7の機能活性を増強する化合物である。Rho、Rac、Cdc42のようなよく研究されているメンバーを含むRhoファミリーのGTPaseは、細胞骨格ダイナミクス、細胞遊走、細胞周期進行、遺伝子発現のような、幅広い細胞機能の制御に関与している。

Rhoファミリーの活性化因子は通常、タンパク質のGTP結合活性状態を促進することによって働く。直接的な活性化因子は、タンパク質のGTPaseドメインと相互作用して、GTP結合に有利なGDPの置換を促進するか、あるいはGTPの加水分解につながる内在性のGTPase活性を阻害し、それによってタンパク質を活性状態に維持すると考えられる。これは、GTPが結合したコンフォメーションを安定化させるか、GTPの加水分解を促進するGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）のような制御タンパク質の働きを阻害することによって達成される。間接的な活性化因子は、GDPとGTPの交換を促進するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）のようなRhoタンパク質やその制御パートナーの発現レベルを調節することによって、あるいはGAPを阻害することによって、その効果を発揮するかもしれない。さらに間接的なメカニズムとしては、Rhoタンパク質の翻訳後修飾を変化させることで、膜局在や他のエフェクタータンパク質との相互作用に影響を与えたり、細胞膜の脂質組成を変化させることで、Rhoタンパク質の活性に影響を与えたりすることも考えられる。