GSK 429286 の分子構造、CAS番号: 864082-47-3
GSK 429286 (CAS 864082-47-3)
別名:
dihydropyridone indazole
アプリケーション:
GSK 429286はアドレナリン誘発性収縮を逆転させる選択的Rho-キナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
864082-47-3
分子量:
432.37
分子式:
C21H16F4N4O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
GSK 429286は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）酵素を強力かつ選択的に阻害する化合物である。GSK 429286は、PI3K酵素のATP結合ポケットに正確に結合することにより、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）をホスファチジルイノシトール3,4,5-トリスホスフェート（PIP3）にリン酸化するのに必要な酵素活性を効果的に阻害する。この作用は、成長、増殖、生存などの細胞機能を制御する導管であるPI3K/Aktシグナル伝達経路を破壊する。GSK 429286は、他のキナーゼよりもPI3Kに対して選択的であるため、オフターゲット効果を最小限に抑え、PI3Kシグナル伝達の複雑な役割を解明するための分子生物学的、生化学的な模範となる。この阻害剤は、細胞プロセスの調節に関する詳細な研究や、多様な細胞状態におけるPI3Kの関与の研究を促進し、様々な重要なリソースの役割を果たしている。これらの研究を通して、GSK 429286は細胞内シグナル伝達ネットワークの理解を深め、様々な生理学的・病態生理学的条件下における細胞の挙動を支配する分子動態に関する洞察を提供する。
GSK 429286 (CAS 864082-47-3) 参考文献
- H1152は, ROCK阻害作用とは別に, ポリグルタミンが発現したアタキシン-3またはアタキシン-7の分解を促進し, SCA3トランスジェニックマウスにおいて変異型アタキシン-3が誘導する神経変性を改善する。 | Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
- 長期的なケラチノサイト増殖に対するRhoキナーゼ阻害の効果は, 迅速かつ条件付きである。 | Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
- rho-associated kinaseの阻害によるオリゴデンドロサイトの分化誘導とin vitroでの髄鞘形成。 | Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
- ポドサイトベースの自動スクリーニングアッセイにより, 保護的な低分子が同定される。 | Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
- Rho関連キナーゼ1の阻害は, 明細胞腎細胞癌におけるvon Hippel-Lindau欠損と合成的に致死的である。 | Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
- RhoGTPase/ROCK経路を標的としたVHL/HIF経路主導型癌の治療。 | Thompson, JM., et al. 2020. Small GTPases. 11: 32-38. PMID: 28632992
- 神経前駆体由来のプレオトロフィンは神経膠腫による脳室下帯への浸潤を媒介する。 | Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
- 血小板P2Y1受容体の多様なシグナル伝達は, 血小板機能の二分化をもたらす。 | Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
- Epac依存性プロテインキナーゼC活性のリン酸化基質プロファイリング。 | Goode, DJ. and Molliver, DC. 2019. Mol Cell Biochem. 456: 167-178. PMID: 30739223
- がん細胞株における標的低分子阻害剤のハイスループット薬剤併用スクリーニング。 | Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
- ロジックモデリングに基づく細胞株特異的薬物相乗効果予測を強化するための戦略。 | Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
- キナーゼ阻害剤の心臓安全性-ヒト幹細胞由来モデルを用いた創薬における障害の理解と予測の改善。 | Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
- ラミニン511由来の組換え断片とRhoキナーゼ阻害剤Y-27632は, ヒト胚性幹細胞から分化させたケラチノサイトの連続培養を容易にする。 | Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136
の阻害剤である：
α-parvin, ADAM11, ADAM30, ARHGAP36, ARHGAP39, ARHGAP40, ARHGEF10, DDX51, DDX55, Dear, EG546400, FRMD5, GPR30, M-RIP, MOB3A, MRVI1, MYH9, MYPT2, MYPT3, PCDHGA11, Rho 8, Rho B, Rock, Rock-1, Rock-2, TC10, TEF-3, TSPYL1.のアクティベーター：
ARHGAP28, PRRG1, Rho 7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK 429286, 1 mg | sc-361200 | 1 mg | $39.00 | |||
GSK 429286, 5 mg | sc-361200B | 5 mg | $123.00 | |||
GSK 429286, 10 mg | sc-361200A | 10 mg | $230.00 |