RhebL1阻害剤
一般的なRhebL1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
RhebL1、すなわちRas homolog enriched in brain like 1は、シグナル伝達と細胞内情報伝達に極めて重要な役割を果たすことで知られるタンパク質群、小GTPaseのRasスーパーファミリーのメンバーである。RhebL1を含む低分子量GTPaseは分子スイッチとして機能し、活性状態（GTP結合）と不活性状態（GDP結合）を循環する。このスイッチング機構は、多くの細胞プロセスを制御し、外的または内的刺激に対する適切な細胞応答を保証する能力の中心である。RhebL1の正確な生理学的役割と関連する経路はまだ解明されていないが、Rasスーパーファミリーとの関連は、細胞内シグナル伝達と制御ネットワークにおけるその重要性を示唆している。
RhebL1阻害剤は、RhebL1の機能的活性を特異的に標的とし阻害するように設計された分子である。これらの阻害剤の作用様式は様々である。あるものはRhebL1タンパク質に直接結合し、そのシグナル伝達経路における活性化や他のタンパク質との相互作用を阻害する。また、GTP状態とGDP状態の間のスイッチングを阻害し、シグナル伝達を阻害するものもある。また、RhebL1と相互作用するタンパク質を標的とし、間接的にその正常な機能を阻害する阻害剤もある。Rasスーパーファミリーとその構成タンパク質への関心が高まる中、RhebL1阻害剤は、細胞機能におけるRhebL1の役割や他の細胞構成成分との相互作用の解明に役立つ、研究上の貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な共有結合阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Rhebファミリーを含む下流のエフェクターに影響を与えることができる。PI3Kの阻害はAKTの活性化を低下させる可能性があり、間接的にTSC複合体の活性を高め、RhebL1を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。 LY294002のPI3K阻害作用は、wortmanninと同様にAKTの活性化を抑制します。 これによりTSC複合体の活性が上昇し、RhebL1のGDP結合型（不活性型）を促進することでRhebL1を阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の特異的阻害剤です。その主な標的はRhebL1とは直接関係していませんが、MAPKの阻害は間接的にmTOR経路に影響を与え、ひいてはRhebL1の活性にも影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は選択的JNK阻害剤である。JNK経路は様々な点でmTOR経路と相互作用する可能性があり、その阻害は間接的にRhebL1の活性に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害する。p38 MAPK経路はmTOR経路と相互作用することが示されており、p38 MAPKが阻害されるとRhebL1に間接的な影響を及ぼす可能性が示唆される。 | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Akti-1/2 は、Akt 阻害剤です。Akt は TSC1/2 複合体を阻害することで mTORC1 を正に制御します。Akti-1/2 は Akt を阻害することで TSC 活性を潜在的に高め、RhebL1 の阻害につながります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORC1およびmTORC2の両方を直接阻害するmTOR阻害剤です。RhebL1はmTORC1の活性化因子ですが、mTOR自体を阻害することで、RhebL1/mTORC1経路の全体的なダウンレギュレーションにつながります。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin1はmTORC1およびmTORC2の両方の強力な阻害剤です。PP242と同様に、RhebL1はmTORC1を活性化することができますが、Torin1によるmTORの直接阻害はRhebL1/mTORC1経路のダウンレギュレーションをもたらします。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794は、mTORC1とmTORC2の両方に作用する特定のmTOR阻害剤です。その作用機序は他のmTOR阻害剤と類似しており、RhebL1/mTORC1シグナル伝達経路に全体的な阻害効果をもたらすと考えられます。 | ||||||