RERGL阻害剤
一般的なRERGL阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、ワートマンニンCAS 19545-26-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
RERGLの化学的阻害剤は、RERGLがその一部であることが知られている様々なシグナル伝達経路、特にPI3K/Akt経路とその関連ネットワークを調節することによって機能する。フロレチン、LY294002、Wortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を直接阻害する化合物である。フロレチンはこの経路を阻害することにより、PI3K/Aktによるシグナル伝達に依存するRERGLの活性化を抑制する。LY294002とWortmanninもこの経路を標的とする。LY294002はPI3K自体の強力な阻害剤であり、PI3K/Akt経路活性の低下によりRERGL活性の低下をもたらす。Wortmanninも同様に作用し、Aktのリン酸化と活性化を阻害する。Aktは、この経路におけるRERGL活性の必須ステップである。トリシリビンとMK-2206はAktを特異的に標的とし、そうすることでPI3K/Akt経路を介したシグナル伝達全体を低下させ、その結果RERGL活性を低下させる。
PI3K/Akt経路を標的とするだけでなく、PI3K/Aktと相互作用する経路に作用することでRERGL活性に影響を与える阻害剤もある。ラパマイシンはPI3K/Akt経路と制御的相互作用を持つmTOR経路を阻害するため、間接的にRERGL活性に影響を与える。PD98059とU0126はどちらもMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の一部であり、PI3K/Akt経路とクロストークしうる経路である。MEKを阻害することにより、これらのシグナル伝達経路が相互に関連していることを考慮すると、これらの化合物はRERGL活性の低下につながる可能性がある。SB203580は、PI3K/Akt経路、ひいてはRERGL活性に影響を与えうるp38 MAPKを阻害することで、異なるアプローチをとる。SP600125は、PI3K/Akt経路と相互作用するシグナル伝達経路の一部であるキナーゼであるJNKを阻害する。最後に、LY3214996とPF-4708671は、それぞれERK1/2とp70S6キナーゼ（S6K1）を阻害するが、これらはどちらもRERGL活性に影響を与える制御経路に関連しており、RERGLの機能を支配する相互作用の複雑なネットワークをさらに示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、RERGL が一部であることが知られている PI3K/Akt シグナル伝達経路を阻害します。この経路を阻害することで、PhloretinはRERGLの活性を低下させることができます。なぜなら、PI3K/AktはRERGLの活性化に不可欠だからです。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3K/Akt経路の活性を直接的に低下させます。RERGLの活性は、このシグナル伝達経路に依存しているため、PI3K活性の低下はRERGL機能の低下につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、Aktのリン酸化と活性化を阻害する別のPI3K阻害剤であり、それによってPI3K/Akt経路を阻害し、RERGLがこの経路内で機能しているため、RERGL活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR経路を阻害し、mTOR経路はPI3K/Akt経路と相互作用します。mTORを阻害することで、Rapamycinは間接的にRERGL活性の低下につながります。なぜなら、mTOR経路はRERGLが関与する経路と調節的な相互作用があるからです。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEKを阻害します。RERGLはPI3K/Akt経路と関連しており、この経路はMAPK/ERK経路とクロストークすることがあるため、MEKの阻害はRERGL活性の低下につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はまた、MAPK/ERK経路のMEKも標的とします。PD98059と同様に、RERGLが一部であるPI3K/Akt経路と調節的相互作用を持つMAPK/ERK経路を阻害することで、間接的にRERGL活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、PI3K/Akt経路に影響を与える別のキナーゼであるp38 MAPKの阻害剤です。RERGLはその活性においてPI3K/Akt経路の適切な機能に依存しているため、SB203580はp38 MAPKを阻害することでRERGL活性の低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害します。JNKは、PI3K/Akt経路と相互作用する可能性があるさまざまなシグナル伝達経路に関与しています。JNKの阻害は、RERGLがこの相互接続されたシグナル伝達ネットワークに依存しているため、RERGL活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、PI3K/Akt経路の重要な構成要素であるAktを特異的に阻害します。Aktを阻害することで、RERGLの機能がこの経路と関連していることが知られているため、トリシクリビンはRERGL活性を低下させることができます。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996は選択的ERK1/2阻害剤です。ERK1/2を阻害することで、PI3K/Akt経路と相互作用するMAPK/ERK経路の活性を低下させます。MAPK/ERKを介したシグナル伝達が低下すると、RERGL活性が低下する可能性があります。 | ||||||