RERGL アクチベーター
一般的なRERGL活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
RERGLの化学的活性化因子は、cAMPシグナル伝達経路の調節を通じて、タンパク質の活性化につながる一連の細胞内事象に関与することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進し、PKAはRERGLをリン酸化し、その活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとβ2アドレナリン作動薬であるテルブタリンもそれぞれの受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼ刺激につながるカスケードを開始する。その結果、cAMPの上昇がPKAを活性化し、PKAはRERGLをリン酸化する。一方、IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として作用し、cAMPの分解を阻止することによって、cAMPの存在とそれに続くPKAの活性化を維持し、RERGLに作用する。
RERGLの制御にさらに寄与しているのは、様々な受容体を介したメカニズムでcAMPレベルに影響を与える化合物である。エピネフリンとドーパミンは、それぞれアドレナリン作動性受容体とドーパミン作動性受容体に結合することにより、アデニル酸シクラーゼ活性を促進し、cAMP産生を増強する。アデノシンとPGE2も同様に、特異的なGタンパク質共役型受容体と相互作用してアデニル酸シクラーゼを活性化し、それによってcAMPを増加させ、PKAを活性化し、RERGLをリン酸化する。ヒスタミンもH2受容体との相互作用により、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。コレラ毒素は、Gsαタンパク質を恒常的に活性化することにより、アデニル酸シクラーゼ活性を持続的に上昇させ、その結果cAMPレベルを上昇させ、PKA活性とRERGL活性化を持続的に引き起こす。最後に、アナグレリドとロリプラムは、それぞれPDE3とPDE4を阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、再び活性型PKAの蓄積とそれに続くRERGLのリン酸化を引き起こす。これらの化学的活性化剤はそれぞれ、cAMPシグナル伝達経路の異なる構成要素を調節することにより、細胞環境内でのRERGLの活性化に寄与することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。 cAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、cAMP依存性シグナル伝達経路の一部としてRERGLをリン酸化し活性化します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、β受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを増加させます。 このcAMP経路の活性化はPKAの活性化につながり、PKAはRERGLをリン酸化して活性化させる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPのレベルを維持します。cAMPのレベルが高いとPKAの活性化が促進され、その結果RERGLが活性化されます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを刺激して cAMP を生成します。 cAMP レベルの上昇により PKA が活性化され、PKA は cAMP 情報伝達経路において RERGL などのタンパク質をリン酸化し活性化することが知られています。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
また、ドーパミンはGタンパク質共役受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPの増加とPKAの活性化につながります。PKAはその後、RERGLをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型EP受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性を刺激します。cAMPレベルの上昇により、PKAが活性化され、RERGLがリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはGタンパク質共役型受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内のcAMP濃度を高めます。この上昇によりPKAが活性化され、リン酸化を介してRERGLを活性化する可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼの活性化と結合するH2受容体に結合し、cAMPレベルの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらします。PKAはその後、RERGLをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させます。これによりPKAが活性化され、RERGLのリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼIII（PDE3）を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの蓄積はPKAを活性化し、そのPKAがRERGLをリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||