RelB アクチベーター
一般的なRelB活性化剤としては、IMD 0354 CAS 978-62-1、ML 120B Dihydrochloride CAS 783348-36-7、IKK-2 Inhibitor IV CAS 507475-17-4、IKK 16 CAS 1186195-62-9、SC514 CAS 354812-17-2が挙げられるが、これらに限定されない。
RelBは核内因子κB(NF-κB)ファミリーの転写因子メンバーであり、免疫応答、炎症、細胞増殖、生存の制御において重要な役割を果たしている。他のNF-κBファミリーメンバーとは異なり、RelBは主にp52サブユニットとヘテロダイマーを形成し、共に免疫調節、組織発達、ストレス応答に関与する遺伝子の転写活性化因子として機能する。RelBの活性化は、正準NF-κBシグナル伝達経路と非正準NF-κBシグナル伝達経路を通じて起こるが、これらはそれぞれ異なる細胞刺激によって引き起こされ、異なる上流シグナル伝達分子と制御機構が関与している。正準経路では、NF-κBの活性化は通常、κBインヒビター(IκB)タンパク質のリン酸化とそれに続く分解を伴い、RelA:p50複合体のようなNF-κB二量体の放出と核移行を導く。しかし、RelBの活性化は主に非正規経路で起こり、特にリンパ毒素β受容体(LTβR)、B細胞活性化因子受容体(BAFFR)、NF-κB受容体活性化因子(RANK)などの特異的受容体の活性化によって開始される。
リガンドが結合すると、これらの受容体はNF-κB誘導キナーゼ(NIK)を活性化し、p100前駆体タンパク質をプロセシングして活性型p52サブユニットを生成するシグナル伝達のカスケードを活性化する。その後、p52サブユニットはRelBとヘテロ二量体を形成して核に移行し、そこで免疫・炎症反応、リンパ系器官の発達、細胞の恒常性に関与する標的遺伝子の発現を制御する。さらに、RelBの活性化は、リン酸化、アセチル化、ユビキチン化などの様々な翻訳後修飾によって調節され、安定性、細胞内局在、コアクチベーターやコアプレッサーとの相互作用を制御する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354はIKKβの阻害剤であり、IKKβはIκBαのリン酸化と分解に関与するキナーゼである。IKKβを阻害することで、IMD-0354は非典型的なNF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化する。IKKβを介したシグナル伝達が阻害されると、RelBの活性が変化し、免疫反応や炎症に関連する遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
ML 120B Dihydrochloride | 783348-36-7 (free base) | sc-487759 | 5 mg | $380.00 | ||
MLN120Bは選択的IKKβ阻害剤であり、NF-κBシグナル伝達経路を阻害します。IKKβを阻害することで、MLN120Bは非典型的なNF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化します。MLN120BによるRelB活性の調節は、免疫反応および炎症に関連する下流の遺伝子発現パターンに影響を与えます。MLN120BのIKKβに対する特異性は、非カノニカルNF-κB経路と、RelB活性化の制御におけるその役割を調査するための貴重なツールとして位置づけられます。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1はIKK2の阻害剤であり、IKK2は古典的NF-κB経路の主要構成要素である。IKK2を阻害することで、TPCA-1は非古典的NF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化する。IKK2を介したシグナル伝達が阻害されると、RelBの活性が変化し、免疫反応や炎症に関連する遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
IKK-16はIKKαおよびIKKβの阻害剤であり、古典的なNF-κB経路の主要構成要素である。IKKαおよびIKKβの両方を阻害することで、IKK-16は非典型的なNF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化する。IKKを介したシグナル伝達が阻害されると、RelBの活性が変化し、免疫反応および炎症に関連する遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||
SC514 | 354812-17-2 | sc-205504 sc-205504A | 5 mg 10 mg | $66.00 $89.00 | 13 | |
SC-514は選択的COX-2阻害剤であり、プロスタグランジン経路に影響を与える。COX-2を阻害することで、SC-514は非典型的なNF-κB経路を介するメカニズムにより間接的にRelBを活性化する。SC-514によるRelB活性の調節は、炎症および免疫反応に関連する下流の遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザニア・ソムニフェラに含まれるウィザフェリンAは、IKKβの活性を阻害する天然化合物である。IKKβを阻害することで、ウィザフェリンAは非典型的なNF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化する。IKKβ媒介シグナル伝達の遮断は、免疫反応および炎症に関連する遺伝子発現パターンに影響を与えるRelBの活性を変化させる。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）の阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム経路に影響を与える。NAEを阻害することで、MLN4924は非典型的なNF-κB経路を介するメカニズムにより間接的にRelBを活性化する。NAE媒介シグナル伝達の遮断はRelBの活性を変化させ、免疫反応および炎症に関連する遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、IκBαの分解を阻害することでNF-κBシグナル伝達に影響を与える。プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブは非典型的なNF-κB経路を介して間接的にRelBを活性化する。プロテアソームを介したシグナル伝達が阻害されると、RelBの活性が変化し、免疫反応および炎症に関連する遺伝子発現パターンに影響を与える。 | ||||||