Reg Iの化学的阻害剤は、Reg Iタンパク質の機能状態を間接的に決定する特定のシグナル伝達経路や酵素を標的とすることにより、その影響力を発揮することができる。Phosphoramidonは、Neutral Endopeptidaseを阻害することにより、生理活性ペプチドのレベルを上昇させ、Reg Iタンパク質の活性に負のフィードバックを与える可能性がある。LY-294002とWortmanninは共にホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、PI3K/Akt経路を抑制し、Reg Iタンパク質の最適な活性に必要な生存シグナル伝達を減少させる。調節のもう一つの層はMAPKシグナル伝達経路に関与しており、SB-203580、PD98059、U0126、SP600125は、それぞれp38 MAPK、MEK1/2、JNKの活性を阻害することができる。これらのキナーゼの阻害は、生存促進およびストレス応答シグナル伝達の減少をもたらし、その結果Reg Iタンパク質の活性を低下させる。複数のチロシンキナーゼを阻害する能力を持つゲニステインは、Reg Iタンパク質の活性を制御する細胞増殖と生存のシグナルも阻害することができる。
第2段落では、化学的阻害剤がReg Iタンパク質の活性を低下させるメカニズムについて、さらに検討を続ける。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、組織再生におけるReg Iの機能的寄与に不可欠な細胞増殖シグナルを抑制することができる。Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を標的としており、Rho-associated protein kinase (ROCK)は、Reg Iタンパク質の生物学的活性に重要なプロセスである細胞骨格の組織化と細胞運動に関与している。ROCKを阻害することにより、Y-27632はReg Iタンパク質の活性を間接的に阻害することができる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、細胞の生存と増殖経路の一部であるSrcキナーゼの活性を破壊し、それによってReg Iタンパク質の活性を阻害することができる。最後に、SN-38はトポイソメラーゼⅠを阻害し、DNA損傷と細胞周期の停止を引き起こすが、これは細胞増殖と生存の経路を混乱させることにより、RegⅠタンパク質の活性を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidonは、生理活性ペプチドの分解に関与する酵素である中性エンドペプチダーゼ(NEP)を阻害する。Reg Iは組織再生と炎症に関与しており、NEPは炎症反応を調節することができるため、PhosphoramidonによるNEPの阻害は、競合的相互作用またはフィードバック機構によってReg Iの活性を阻害するペプチドの蓄積につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。Reg IはPI3Kが関与するシグナル伝達経路の一部であるため、LY-294002によるPI3Kの阻害はAktのリン酸化と下流のシグナル伝達を減少させ、生存シグナル伝達の減少によりReg Iタンパク質の活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB-203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。Reg Iは細胞増殖および生存に関連する経路に関与していることが知られており、これらの経路はp38 MAPKによって制御されている。SB-203580はp38 MAPKを阻害することで、生存促進シグナル伝達を減少させることにより間接的にReg Iタンパク質の活性を低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPKシグナル伝達経路におけるERK1/2の上流にあるMEK1/2を選択的に阻害する。Reg IはMAPK経路によって調節される細胞ストレス反応に関与しているため、PD98059でMEKを阻害するとERKの活性化が低下し、その結果、細胞増殖と生存シグナル伝達が低下することでReg Iタンパク質の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNK活性を阻害することで、この化合物はReg I活性を調節するシグナル伝達を減少させ、細胞ストレスや炎症への反応の低下による機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、PI3K/Akt経路を阻害することで、LY-294002と同様の作用を示す別のPI3K阻害剤です。この作用により、その活性を制御する生存および増殖シグナルが制限され、Reg I タンパク質の活性が低下します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞増殖と生存を制御するいくつかのシグナル伝達経路の活性化に関与する多数のチロシンキナーゼを阻害し、細胞増殖と生存シグナルの減少を通じて、潜在的に Reg I タンパク質の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要なmTOR経路を阻害します。 Reg Iは細胞の再生プロセスに関与しているため、ラパマイシンはmTORシグナル伝達を抑制し、それに続く細胞増殖を抑制することで、Reg Iタンパク質の活性を阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 は PD98059 と同様に MEK1/2 の阻害剤であり、同様の作用機序により ERK の活性化を低下させ、MAPK 経路シグナル伝達の減少を通じて Reg I タンパク質の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤です。 ROCKを阻害することで、Y-27632は細胞骨格の形成と細胞運動に影響を及ぼし、これらは組織再生に重要です。おそらく、これらの経路を通じてReg Iタンパク質の活性を阻害することにつながります。 | ||||||