Chemische Hemmstoffe von Reg I können ihren Einfluss ausüben, indem sie auf spezifische Signalwege und Enzyme abzielen, die indirekt den Funktionszustand des Reg I-Proteins bestimmen. Phosphoramidon kann durch seine Hemmung der neutralen Endopeptidase zu einem erhöhten Gehalt an bioaktiven Peptiden führen, die eine negative Rückkopplung auf die Aktivität des Reg I-Proteins ausüben könnten. LY-294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), können den PI3K/Akt-Signalweg unterdrücken, was zu einer Verringerung der Überlebenssignale führt, die für die optimale Aktivität des Reg-I-Proteins erforderlich sind. Eine weitere Ebene der Regulierung betrifft den MAPK-Signalweg, wo SB-203580, PD98059, U0126 und SP600125 die Aktivität von p38 MAPK, MEK1/2 bzw. JNK hemmen können. Die Hemmung dieser Kinasen führt zu einer verringerten Pro-Überlebens- und Stressreaktionssignalisierung und damit zu einer Verringerung der Aktivität des Reg-I-Proteins. Durch seine Fähigkeit, mehrere Tyrosinkinasen zu hemmen, kann Genistein auch die Zellwachstums- und Überlebenssignale unterbrechen, die die Aktivität des Reg-I-Proteins steuern.
Im zweiten Abschnitt werden weitere Mechanismen untersucht, durch die chemische Inhibitoren die Aktivität des Reg-I-Proteins verringern können. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann Signale der Zellproliferation unterdrücken, die für den funktionellen Beitrag von Reg I zur Geweberegeneration entscheidend sind. Y-27632 zielt auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die eine Rolle bei der Organisation des Zytoskeletts und der Zellmotilität spielt, Prozesse, die für die biologischen Aktivitäten des Reg I-Proteins wichtig sind. Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 zu einer indirekten Hemmung der Aktivität des Reg-I-Proteins führen. PP2, ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, kann die Aktivität von Src-Kinasen stören, die Teil der Zellüberlebens- und Zellproliferationswege sind, und dadurch die Aktivität des Reg-I-Proteins hemmen. Schließlich hemmt SN-38 die Topoisomerase I, was zu DNA-Schäden und einem Stillstand des Zellzyklus führt, was die Aktivität des Reg-I-Proteins durch Unterbrechung der zellulären Proliferations- und Überlebensmechanismen hemmen kann.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon hemmt das Enzym Neutral Endopeptidase (NEP), das am Abbau bioaktiver Peptide beteiligt ist. Da Reg I an der Geweberegeneration und Entzündung beteiligt ist und NEP Entzündungsreaktionen modulieren kann, kann die Hemmung von NEP durch Phosphoramidon zu einer Anhäufung von Peptiden führen, die die Reg I-Aktivität durch kompetitive Interaktion oder Feedback-Mechanismen hemmen können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da Reg I Teil von Signalwegen ist, die PI3K beinhalten, kann die Hemmung von PI3K durch LY-294002 die Akt-Phosphorylierung und die nachgeschaltete Signalübertragung reduzieren, was die Reg I-Proteinaktivität aufgrund der reduzierten Überlebenssignale hemmen kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB-203580 ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK. Reg I ist dafür bekannt, an Signalwegen beteiligt zu sein, die mit der Zellproliferation und dem Überleben in Verbindung stehen und durch p38 MAPK reguliert werden. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB-203580 die Reg I-Proteinaktivität indirekt durch eine verringerte Überlebenssignalisierung verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK1/2 liegen. Da Reg I an zellulären Stressreaktionen beteiligt ist, die durch den MAPK-Signalweg moduliert werden, kann die Hemmung von MEK mit PD98059 zu einer verminderten ERK-Aktivierung führen und somit die Reg I-Proteinaktivität durch eine verringerte zelluläre Proliferation und Überlebenssignale hemmen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil des MAPK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung der JNK-Aktivität kann diese Verbindung die Signalübertragung verringern, die die Reg I-Aktivität regulieren kann, was zu ihrer funktionellen Hemmung durch eine gestörte Reaktion auf zellulären Stress und Entzündungen führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der auf ähnliche Weise wie LY-294002 wirkt, indem er den PI3K/Akt-Signalweg hemmt. Diese Wirkung kann zu einer verminderten Reg I-Proteinaktivität führen, indem die Überlebens- und Proliferationssignale, die seine Aktivität regulieren, eingeschränkt werden. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der zahlreiche Tyrosinkinasen hemmen kann, die an der Aktivierung mehrerer Signalwege beteiligt sind, die das Zellwachstum und das Überleben regulieren, und möglicherweise zur Hemmung der Reg I-Proteinaktivität durch verminderte zelluläre Proliferations- und Überlebenssignale führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der für das Zellwachstum und die Zellproliferation von entscheidender Bedeutung ist. Da Reg I mit zellulären Regenerationsprozessen in Verbindung steht, kann Rapamycin die Reg I-Proteinaktivität durch Unterdrückung des mTOR-Signalwegs und der anschließenden Zellproliferation hemmen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist wie PD98059 ein Inhibitor von MEK1/2 und kann durch den gleichen Wirkmechanismus zu einer verminderten ERK-Aktivierung führen, was die Aktivität des Reg I-Proteins durch eine verminderte Signalübertragung des MAPK-Signalwegs hemmen kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 die Organisation des Zytoskeletts und die Zellmotilität beeinflussen, die für die Geweberegeneration wichtig sind, und möglicherweise über diese Wege zur Hemmung der Reg I-Proteinaktivität führen. |