RASGEF1B阻害剤は、RASGEF1Bというグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)を標的としてその機能を阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。RASGEF1Bは、特にRasスーパーファミリーに属する低分子量GTP結合タンパク質(small GTPase)の制御に重要な役割を果たしています。RASGEF1Bは、GDPとGTPの交換を促進することで、Ras関連GTPaseの活性化を促進し、これらのGTPaseを活性状態に変換します。活性化されると、Rasタンパク質やその他のGTPaseは、細胞増殖、分化、移動、細胞内輸送など、さまざまな細胞プロセスに影響を与えます。RASGEF1Bは、Ras GTPaseの適切な活性化に依存する主要なシグナル伝達経路の調節に関与しています。RASGEF1Bの阻害剤は、ヌクレオチド交換を触媒するその能力を妨げることで作用し、下流のRas GTPaseの活性化を阻害し、これらの分子スイッチによって制御されるシグナル伝達カスケードを崩壊させます。RASGEF1Bの阻害は、Ras GTPaseの活性化に依存する重要なシグナル伝達経路の崩壊につながり、細胞増殖や細胞骨格の再編成などのプロセスに影響を及ぼす可能性があります。RASGEF1Bの機能を阻害することで、これらの阻害剤は、Ras関連GTPアーゼを不活性型から活性型へと変換することを妨げます。これにより、接着、移動、細胞内シグナル伝達動態の変化など、細胞の挙動に変化が生じることがあります。 研究者らは、RASGEF1B阻害剤を用いて、細胞シグナル伝達ネットワークにおけるこのGEFの特定の役割を研究し、GTPアーゼ活性の制御がより広範な細胞プロセスにどのような影響を与えるかを理解しようとしています。これらの阻害剤は、グアニンヌクレオチド交換因子がどのようにしてRasシグナル伝達やその他の関連経路を調節するのかというメカニズムについて、貴重な洞察をもたらします。さらに、RASGEF1B阻害剤は、GEFが細胞内コミュニケーションの微調整や環境刺激に対する細胞応答の調節にどのように寄与するのかについて、より深い理解をもたらし、細胞が変化する状況に対応して適応し機能する方法についての知識を深めます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
ファルネシルチオサリチル酸誘導体であるサリラスビブは、Rasの細胞膜局在と機能を阻害し、下流のRas経路に影響を与えることで、間接的にRASGEF1B媒介のRas活性化に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤であるティピファルニブは、Rasタンパク質のファルネシル化を阻害し、Rasの翻訳後修飾を阻害することによってRASGEF1Bを介した活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
ティピファルニブと同様に、ロナファルニブはファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、Ras活性に影響を与え、RASGEF1Bの機能的効果を変化させる可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Ras/Raf/MEK/ERK経路のRAFキナーゼを含む、複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤。ソラフェニブは、Rasの下流シグナル伝達を阻害することで間接的にRASGEF1Bの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Ras下流のMAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤。トラメチニブは、Ras活性化の下流のシグナル伝達を阻害することにより、間接的にRASGEF1B活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
もう1つのMEK阻害剤であるコビメチニブは、下流のMAPK/ERKシグナル伝達を阻害することによって、RASGEF1Bを介するRas活性化に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
マルチターゲットの受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、間接的にRasシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。RASGEF1Bを直接標的とするわけではないが、スニチニブはRas活性化に関与する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼ阻害薬。EGFRを阻害することにより、ゲフィチニブは間接的にRASGEF1B関連のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
ゲフィチニブと同様に、エルロチニブはEGFRを阻害し、Ras活性化につながる上流シグナルを減少させることにより、RASGEF1Bを介する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、AKTシグナル伝達に影響を与える。LY294002はRASGEF1Bとは直接関係しないが、Rasの活性化によって影響を受ける細胞プロセスや経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||