Raf-1 アクチベーター
一般的なRaf-1活性化剤には、Taxol CAS 33069-62-4、U-0126 CAS 109511-58-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されない。
Raf-1活性化剤は、MAPK/ERKシグナル伝達経路の重要な構成要素であるRaf-1の活性化を促進する化学物質群です。これらの活性化剤は、この目的を達成するために、さまざまな生化学的メカニズムを介して作用します。例えば、EGFはEGFRの活性化を引き起こし、最終的にRaf-1の活性化につながる一連の反応を引き起こします。MEK阻害剤であるU0126は、下流での消費を排除することで活性型Raf-1の蓄積をもたらします。オカダ酸やカリクリンAのような化合物は、タンパク質ホスファターゼを阻害することで作用し、これによりRaf-1は活性型でリン酸化された状態に維持されます。オルトバナジン酸ナトリウムは、脱リン酸化によりRaf-1を不活性化する可能性のあるチロシンホスファターゼを阻害することで、Raf-1を安定化させる。
フォルスコリンやH89などの化学物質によって、さらに別のレベルの制御が加わる。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで作用し、特定の状況下ではRaf-1の活性化につながる。H89はPKA阻害剤であり、Raf-1の阻害性リン酸化を防ぐことで作用する。PI3K阻害剤であるLY294002は、上流の制御因子であるAktを阻害することでRaf-1を活性化する。ソラフェニブやスタウロスポリンなどの化学物質は、主にキナーゼ阻害剤として知られているが、特定の細胞条件下ではRaf-1を活性化することができる。アニソマイシンは、ストレス活性化経路を刺激することで間接的にRaf-1を活性化する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
強力な微小管安定化剤であるタキソールは、β-チューブリンサブユニットと特異的に相互作用し、微小管の重合を促進し、脱重合を阻止する。この作用は正常な有糸分裂紡錘体の機能を破壊し、細胞周期の停止をもたらす。タキソールの特異的な結合親和性は微小管集合のダイナミクスを変化させ、細胞内輸送メカニズムに影響を及ぼす。さらに、タキソールの疎水性は脂質膜への統合を促進し、膜流動性と細胞シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Coumermycin A1 | 4434-05-3 | sc-507271 | 5 mg | $1250.00 | 1 | |
Coumermycin A1はJAK2およびRaf-1の活性化剤です。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
MEKを阻害するが、Raf-1は阻害しないため、活性型Raf-1のレベルが上昇する。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
プロテイン・ホスファターゼ2Aを阻害し、Raf-1を活性状態に維持する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、Raf-1の活性化を刺激する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKCを活性化し、それが今度はRaf-1を活性化する。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
タンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、Raf-1のリン酸化状態を安定化させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3Kを阻害してAktを不活性化し、Raf-1の活性を高める。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
主にキナーゼ阻害剤であるが、特定の条件下ではRaf-1を活性化することができる。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
PKAを阻害し、Raf-1の抑制性リン酸化を阻害することで、活性型Raf-1のレベルを上昇させます。 | ||||||