Rad24阻害剤

一般的なRad24阻害剤としては、VE 821 CAS 1232410-49-9、Ceralasertib CAS 1352226-88-0、ATMキナーゼ阻害剤CAS 587871-26-9、NU 7441 CAS 503468-95-9、UCN-01 CAS 112953-11-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Rad24阻害剤は、DNA損傷応答や細胞周期の中心的なタンパク質や経路を主に標的とする。Rad24は、これらのプロセスにおいて制御的な役割を担っているため、その関連経路に作用する薬剤によって間接的に影響を受ける可能性がある。

例えば、ATRキナーゼはDNA損傷応答、特に複製ストレス時に不可欠である。ATRキナーゼを標的とするVE-821やAZD6738のような阻害剤は、同じ経路内のRad24の機能に不注意に影響を与える可能性がある。同様に、KU-55933の標的であるATMキナーゼもDNA損傷シグナル伝達に関与しており、Rad24の作用領域と重なっている。経路をさらに進むと、MK-8776とUCN-01の直接の標的であるCHK1がRad24と同期して作用する。CHK1の機能を阻害することにより、Rad24が関与する広範なDNA損傷応答に影響を及ぼす可能性がある。サイクリン依存性キナーゼを阻害するRoscovitineのような薬剤は、細胞周期機構を乱し、間接的にRad24に関与する可能性がある。オラパリブの標的であるPARPを抜きにしてDNA修復の展望は語れない。DNA修復メカニズムに影響を与えることで、オラパリブはRad24が関与する経路に影響を与える可能性がある。同様に、ミモシン、ヒドロキシ尿素、アフィジコリンなどのDNA合成阻害剤も、間接的にRad24の機能ドメインに影響を与える可能性がある。