UCN-01 の分子構造、CAS番号: 112953-11-4
UCN-01 (CAS 112953-11-4)
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別名:
7-hydroxystaurosporine
アプリケーション:
UCN-01は、プロテインキナーゼCの選択的阻害剤です
CAS 番号:
112953-11-4
純度:
>95%
分子量:
482.53
分子式:
C28H26N4O4
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UCN‐01は蛋白質キナーゼCの選択的阻害剤として作用し,MK2を強力に阻害することが報告されているスタウロスポリン(sc‐3510)類似体である。この化合物は,変異p53を有するA431(sc‐2201)細胞において,UCN‐01G1相蓄積を誘導し,RbおよびCDK2蛋白質を脱リン酸化し,CDK阻害剤p21/Cip1/WAF1/Sdi1を誘導することが示されている。さらに,UCN‐01はチミジル酸シンターゼとE2F‐1の蛋白質発現を抑制し,DNA損傷チェックポイントキナーゼhChk1を阻害し,PDK1‐Akt生存シグナル伝達経路を遮断することが示されている。UCN‐01はまた,HNSCC細胞における細胞増殖を阻害することが知られている。Akt,プロテインキナーゼC(IC50=30 nM),PDK1(IC50=6 nM)およびサイクリン依存性キナーゼ(Cdk1およびCdk2のIC50値は300~600 nMの範囲)などの種々のキナーゼの活性を効果的に抑制する。
UCN-01 (CAS 112953-11-4) 参考文献
- 放射線増感剤7-ヒドロキシスタウロスポリン（UCN-01）はDNA損傷チェックポイントキナーゼhChk1を阻害する。 | Busby, EC., et al. 2000. Cancer Res. 60: 2108-12. PMID: 10786669
- UCN-01はユビキチン・プロテアソーム依存的分解によってE2F-1を抑制する。 | Hsueh, CT., et al. 2001. Clin Cancer Res. 7: 669-74. PMID: 11297263
- UCN-01（7-ヒドロキシスタウロスポリン）によるPDK1-Akt生存シグナル伝達経路の阻害。 | Sato, S., et al. 2002. Oncogene. 21: 1727-38. PMID: 11896604
- 頭頸部癌におけるUCN-01の抗腫瘍活性は, サイクリンD3およびp27(KIP1)の発現変化と関連している。 | Patel, V., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3549-60. PMID: 12429646
- G2DNA損傷チェックポイント阻害剤イソグラヌラチミドによるChk1の阻害。 | Jiang, X., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1221-7. PMID: 15486189
- ミオシン重鎖遺伝子発現の血行力学的調節。移植ラット心臓における研究。 | Klein, I., et al. 1992. J Clin Invest. 89: 68-73. PMID: 1729282
- UCN-01（7-ヒドロキシスタウロスポリン）は, in vitroで原発性および転移性口腔がん細胞株のアポトーシスとG1停止を誘導する。 | Otsubo, A., et al. 2007. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. 103: 391-7. PMID: 17321452
- ストレプトミセス由来のプロテインキナーゼCの選択的阻害剤UCN-01。 | Takahashi, I., et al. 1987. J Antibiot (Tokyo). 40: 1782-4. PMID: 3429345
- スタウロスポリン類似体UCN-01によるプロテインキナーゼCアイソザイムの差異的阻害作用 | Seynaeve, CM., et al. 1994. Mol Pharmacol. 45: 1207-14. PMID: 8022414
- UCN-01によって誘導されるG1期蓄積は, RbおよびCDK2タンパク質の脱リン酸化, ならびにp53変異ヒト表皮がんA431細胞におけるCDK阻害剤p21/Cip1/WAF1/Sdi1の誘導と関連している。 | Akiyama, T., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1495-501. PMID: 9108451
- 7-ヒドロキシスタウロスポリン（UCN-01）は, 増殖細胞核抗原の再分布を引き起こし, チャイニーズハムスター卵巣細胞におけるシスプラチン誘発S期停止を阻害する。 | Bunch, RT. and Eastman, A. 1997. Cell Growth Differ. 8: 779-88. PMID: 9218872
- 7-ヒドロキシスタウロスポリン（UCN-01）は, ヒト結腸癌細胞および白血病細胞において, p53とは独立してアポトーシスを誘導する。 | Shao, RG., et al. 1997. Exp Cell Res. 234: 388-97. PMID: 9260909
- UCN-01はチミジル酸合成酵素遺伝子の発現を抑制し, 5-フルオロウラシル誘導アポトーシスを配列依存的に増強する。 | Hsueh, CT., et al. 1998. Clin Cancer Res. 4: 2201-6. PMID: 9748140
の阻害剤である：
14-3-3 β, 2410076I21Rik, ATAD5, C1D, C1orf55, Cadherin (CDH), CARF, Cdc123, Cdc14, Cdc14a phosphatase, Cdc2, Cdc45, Chk1, Cks1, cPKC γ, CWF19L1, CWF19L2, DFF-45, DNA pol ζ, Etaa1, EVI5L, F730047E07Rik, GADD 45α, Ggnbp2, Gm355, hCG_1645220, Inv, KIAA1530, MASTL, Mcpr1, MST-4, OTTMUSG00000005737, p73α, PAR-3, PC-PLD4, PGBD2, PITSLRE B, PKC beta, Pkc1, Polyoma virus large T antigen, Rad24, RDM1, RFC3, SCAI, Scc1, Ser/Thr Protein Kinase, Spartan, Speedy A, Ste20 (sterile 20) Serine/Threonine Kinase (STK), TFIIH p89, Timeless, TIPIN, TLK2, TopBP1, Tropomyosin β, VPRBP, Ypk2, YY1AP1.のアクティベーター：
AIP2, Cdc25C, Cdc40, Cdc5, CENP-F, EBV LMP-1, HELIC1, ICAD, MAD1, MAD2L1BP, MCAF2, MCM-BP, MCM10, MUS81, Nek1, PITSLRE A, PTIP, Rad1, RPA16, SLX1A/B_SLX1, TLK1, Treslin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
UCN-01, 500 µg | sc-202376 | 500 µg | $246.00 |