Rabr アクチベーター

一般的なRabr活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Rabr活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にRabrの機能的活性を高める化合物である。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内cAMPレベルを上昇させる作用があり、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化し、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害してPKAの活性化につながる。このキナーゼは、Rabrが属するシグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化し、Rabrの活性を高める。PMAはPKCを活性化し、エピガロカテキンガレートはキナーゼ阻害剤として、Rabr関連経路内のタンパク質のリン酸化パターンを変化させることにより、間接的にRabrの活性化に寄与する。LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、関連するシグナル伝達カスケード、特に膜動態に関連するシグナル伝達カスケードに影響を与えることにより、Rabrの機能を高める可能性のある下流のシグナル伝達を混乱させる。

Rabrの機能活性は、MAPKやカルシウムシグナルを調節する化合物によっても影響を受ける。それぞれMEK1/2とp38 MAPKを阻害するU0126とSB203580は、シグナル伝達のバランスをRabrが関与する経路にシフトさせ、それによってRabrの活性を高めることができる。ゲニステインはチロシンキナーゼシグナル伝達を減少させ、Rabr経路がより活性化される可能性がある。A23187やタプシガルギンのようなカルシウム調節剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、間接的にRabr活性を高めるカルシウム依存性のプロセスを活性化する可能性がある。最後に、スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役型受容体に作用し、Rabrが関与する可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。これらのRabrアクチベーターは、その標的を定めた生化学的作用を通して、細胞内でRabrを介した機能の増強を集合的に促進する。