R7BP アクチベーター

一般的なR7BP活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、FTY720 CAS 162359-56-0、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

R7BP活性化剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、R7BPの機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXはともに細胞内のcAMPレベルを上昇させる機能を持ち、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、IBMXはcAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMP依存性のシグナル伝達プロセスにおけるR7BPの役割を増強する。同様に、ジブチリル-cAMPと8-CPT-cAMPは、cAMPを介する経路の主要なエフェクターであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する安定なcAMPアナログとして機能し、R7BPの活性を間接的に増強する。PMAとBIM-IはPKCインフルエンサーとして、それぞれPKCを活性化または阻害し、R7BPが関与すると思われるリン酸化経路を変化させることで、PKCを介した経路におけるR7BPの活性を調節する。ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害するロリプラムは、cAMPレベルを上昇させ、同様のcAMP/PKAシグナル伝達機構を介してR7BP活性の増強に寄与する。

R7BPの機能的活性は、脂質シグナル伝達や細胞骨格ダイナミクスを調節する化合物によってさらに影響を受ける。リン酸化された後のFTY720とVPC23019は、それぞれS1P受容体モジュレーターとアンタゴニストとして、R7BPの機能的関与に間接的に影響を与える脂質シグナル伝達経路を編成する。CCG-1423とY-27632は、それぞれRhoA転写シグナル伝達とROCK活性を変化させることで影響を及ぼし、細胞骨格ダイナミクスの変化をもたらし、それによってR7BPの関連シグナル伝達経路への関与を高める可能性がある。Gö 6983はPKC阻害剤であるが、特定のPKCを介するリン酸化事象に影響を与えることでR7BP活性を選択的に上昇させ、R7BPの機能スペクトルを微妙に制御している可能性がある。これらのR7BP活性化剤は、シグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、R7BPの直接的な活性化や発現のアップレギュレーションを必要とすることなく、細胞内シグナル伝達におけるR7BPの役割を機能的に促進する。