R1阻害剤
一般的なR1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
R1阻害剤として機能する化学物質には、様々な細胞経路や生化学的経路に作用することで間接的にR1に影響を及ぼす化合物が幅広く含まれる。これらの阻害剤の標的は多様であるが、細胞のシグナル伝達ネットワークを調節し、最終的にR1の活性や発現を変化させるという点では共通している。これらの化合物の大部分はキナーゼ阻害剤であり、PI3K、MEK、mTOR、JNK、p38 MAPキナーゼなどのシグナル伝達経路の主要酵素を標的としている。これらのキナーゼは、細胞の増殖、生存、分化、ストレス応答を制御する上で極めて重要な役割を果たしている。LY294002、ワートマニン、U0126、PD98059、SP600125、SB203580、ダサチニブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、ソラフェニブのような阻害剤は、これらのシグナル伝達カスケードを破壊し、間接的にR1を調節しうる下流作用のカスケードをもたらす。例えば、LY294002とU0126がそれぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路を阻害すると、細胞の生存と増殖シグナルが変化し、これらのプロセスにおけるR1の役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。
キナーゼ阻害剤に加えて、ラパマイシンやSB431542のような化合物は、シグナル伝達経路の他の側面を標的とする。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖メカニズムに影響を与え、TGF-βシグナル伝達を阻害するSB431542は、細胞の分化とアポトーシス経路に影響を与える。これらの混乱は、細胞が変化したシグナル伝達環境に適応する際に、R1を間接的に調節することにつながる可能性がある。全体として、R1阻害剤の特徴は、様々な細胞機能に不可欠なシグナル伝達ネットワークを妨害する能力を持っていることである。これらのネットワーク内の主要なノードを標的とすることで、これらの阻害剤は波及効果を引き起こし、変化したシグナル伝達環境に対する細胞の適応反応の一部として、R1の活性や発現の調節につながる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はPI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断します。この経路は、細胞の生存、成長、分化など、多くの細胞プロセスに不可欠です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。ラパマイシンはFKBP12と結合し、その結果生じる複合体がmTORC1経路を阻害する。mTORは細胞の成長、増殖、生存において重要な要素である。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542は、TGF-βのI型受容体であるALK5、ALK4、ALK7の阻害剤です。Smad2/3のリン酸化を特異的に阻害し、TGF-βシグナル伝達を遮断します。TGF-βシグナル伝達は、増殖、アポトーシス、分化などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしているため、この経路の阻害は、変化したTGF-βシグナル伝達に対する細胞応答の一部として、間接的にR1の機能または発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の構成要素であるMEK1の活性化を特異的に阻害します。MEK1の活性化を阻害することで、PD98059は細胞の成長と分化に関与するMAPK/ERKシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤である。WortmanninによるPI3Kの阻害は、生存や成長を含む様々な細胞プロセスに重要なPI3K/Aktシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は、細胞増殖やアポトーシスを含む、さまざまな細胞プロセスを制御するJNKシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、細胞のストレス反応や炎症反応に関与するp38 MAPKシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にBCR-ABL、Srcファミリー、c-Kit、エフリン受容体キナーゼを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは細胞増殖、増殖、生存に関与するさまざまなシグナル伝達経路に影響を与えることができます。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤です。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブはEGFRシグナル伝達経路を遮断します。この経路は、細胞の成長、生存、分化の制御に不可欠です。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にBCR-ABL、c-Kit、およびPDGFRを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、イマチニブは細胞増殖および生存に関与するさまざまなシグナル伝達経路を変化させることができます。 | ||||||