R-Spondin4阻害剤
一般的なR-スポンジン4阻害剤としては、IWP-2 CAS 686770-61-6、LGK 974 CAS 1243244-14-5、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 55 CAS 664993-53-7、Cercosporin CAS 35082-49-6が挙げられるが、これらに限定されない。
R-スポンジン4の化学的阻害剤は、R-スポンジン4が増強することが知られているWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の様々な成分を標的とすることにより、その機能的活性を破壊することができる。例えば、IWP-2とLGK-974はWntシグナル伝達カスケードの上流で作用する：IWP-2はWntタンパク質の産生そのものを阻害し、LGK-974はWntタンパク質の成熟と分泌に重要な酵素ポーキュパインを阻害する。Wntレベルが低下すると、シグナル伝達経路を増幅するR-スポンジン4の役割は本質的に抑制される。さらに下流では、XAV-939、JW55、KY1220がβ-カテニンとその共活性因子のレベルでシグナル伝達経路を阻害する。XAV-939はAxinを安定化することによってβ-カテニンの分解を促進し、β-カテニンの安定性を高めるR-スポンジン4の効果を無効にする。JW55とKY1220は、それぞれβ-カテニンとTCFまたはそのコアクチベーターBCL9との間の相互作用を阻害する。これらの相互作用は、Wntシグナルによって駆動される転写活性にとって重要である。これらの阻害剤は総体的に、R-スポンジン4の標的を取り除くか、シグナル伝達を駆動する相互作用を無効にすることによって、R-スポンジン4によるシグナル伝達の増強を減衰させる。
CGP049090とCCT251545は、Wnt標的遺伝子の転写活性化に必須な転写因子であるTCFを直接阻害する。FH535、ICRT3、PKF118-310、LF3もβ-カテニンとTCFの相互作用を阻害する機能を持ち、これはWnt応答性遺伝子の活性化にとって重要なステップである。この相互作用を阻害することにより、これらの化学物質はR-スポンジン4がWnt/β-カテニンシグナル伝達を増強する役割を果たすのを効果的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、R-Spondin4がFrizzled/LRP6複合体を安定化させることで増強することが知られているWntタンパク質の産生を阻害します。Wnt産生の阻害は、標的シグナル伝達成分の利用可能性を低下させることでR-Spondin4の活性を低下させます。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は、Wntタンパク質のパルミトイル化と分泌に関与する酵素であるポルキュパインの阻害剤として機能します。ポルキュパインを阻害することで、LGK-974はWntシグナル伝達を低下させ、それによりWntシグナル伝達を増強するR-Spondin4の能力を制限します。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼ1および2を阻害し、アクチンの安定化とβカテニンの分解をもたらす。R-Spondin4はアクチン媒介LRP6分解を阻害することでWntシグナルを増幅する作用があるため、XAV-939はβカテニンの分解を促進することでR-Spondin4の機能的影響を低減する。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55は、β-カテニンとTCFの相互作用を阻害することで、Wnt/β-カテニン経路を拮抗します。R-Spondin4はWnt/β-カテニンシグナル伝達を増強するため、JW55がこの相互作用を阻害することで、R-Spondin4による経路の機能増強が減少します。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
セルコスポリンは、TCFに選択的に結合して阻害することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の阻害剤として作用します。セルコスポリンによるTCFの阻害は、TCFの活性なしではWntシグナル伝達を効果的に増強できないため、R-Spondin4の機能阻害をもたらします。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535はWnt/β-カテニンおよびPPARシグナル伝達を阻害することが知られています。FH535はこれらの経路を阻害することで、R-Spondin4のWnt/β-カテニン経路増強能力を妨害し、R-Spondin4の活性の機能阻害につながります。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310はβ-カテニン/TCF相互作用阻害剤である。β-カテニン/TCF複合体の形成を阻害することにより、R-スポンジン4によるWnt/β-カテニンシグナル伝達の亢進を機能的に阻害する。 | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3は、β-カテニンとTCFの相互作用を阻害することでWnt/β-カテニン経路を阻害します。この阻害は、R-Spondin4がこの経路内でそのシグナル伝達効果を増強する能力を直接低下させます。 | ||||||