QCR10阻害剤

一般的なQCR10阻害剤としては、Antimycin A CAS 1397-94-0、Myxothiazol CAS 76706-55-3、Atpenin A5 CAS 119509-24-9、Carboxine CAS 5234-68-4および2-Thenoyltrifluoroacetone CAS 326-91-0が挙げられるが、これらに限定されない。

QCR10の化学的阻害剤は、このタンパク質が重要な役割を担っているミトコンドリア電子伝達系（ETC）の様々な構成要素を標的としている。アンチマイシンAは、QCR10が存在するシトクロムbc1複合体のQ_i部位に結合することによって作用し、それによってユビキノールからシトクロムc1への電子の移動を阻害する。この作用により、QCR10に関連するシトクロムbc1複合体の活性が阻害される。同様に、ミキソチアゾールは、同じ複合体内のシトクロムbサブユニットのQ_o部位に付着してQCR10を阻害し、リースケ鉄硫黄タンパク質からシトクロムc1への電子伝達を阻害する。スティグマテリンはまた、シトクロムbc1複合体のユビキノール酸化部位を標的とし、電子伝達の経路、ひいてはこのプロセスにおけるQCR10の役割を妨害する。これらの阻害剤は、複合体を通る正常な電子の流れを阻害することによって、ミトコンドリアETCにおけるQCR10の重要な機能を効果的に破壊する。

bc1複合体の直接的な阻害剤以外にも、このタンパク質が働く複合体への電子の流れを減少させることによって、間接的にQCR10の機能を阻害する化学物質がある。アトペニンA5とカルボキシンは複合体IIを阻害し、QCR10を収容するシトクロムbc1複合体を含む下流の複合体への電子供給を減少させる。テノイルトリフルオロアセトンは様々なデヒドロゲナーゼを阻害し、ETC、ひいてはQCR10への電子供給を減少させる。ロテノンとピエリシジンAは、複合体Iを阻害することにより、QCR10への電子流も減少させる。ジンクピリチオンはETC内の複数のポイントで作用し、QCR10への電子の流れを減少させる。セラストロールはミトコンドリア機能を広く破壊し、ETC全体に影響を及ぼし、結果としてQCR10の機能的能力を低下させる。最後に、テトラサイクリンはミトコンドリアのタンパク質合成を阻害し、QCR10の活性に関連するものを含め、ETC複合体の組み立てと機能が最適でなくなる可能性がある。