Pygopus 2 アクチベーター

一般的なピゴプス2活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、SB-216763 CAS 280744-09-4、バルプロ酸CAS 99-66-1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Pygopus 2 Activatorsという化学物質クラスには、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節を通して、間接的にPygopus 2の活性に影響を与える化合物が含まれる。これらの化学物質は、β-カテニンを安定化させるか、Wnt経路に関連する遺伝子発現に影響を与えるか、あるいは経路内の主要なタンパク質間の相互作用を変化させるかのいずれかによってこれを達成する。最初のカテゴリーでは、塩化リチウム、BIO、SB-216763のような化合物は、β-カテニンを分解に向けるキナーゼであるGSK-3βを阻害することによって機能する。GSK-3βを阻害することにより、これらの化合物はβ-カテニンを安定化し、その蓄積と核内移行を促進する。このβ-カテニンレベルの増加は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を増強し、間接的にピゴプス2の活性に影響を与える。

第二のカテゴリーには、バルプロ酸やトリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤が含まれる。これらの化合物はクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与え、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路に関与する遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。これらの遺伝子の発現を変化させることにより、間接的にピゴプス2の活性を調節することができる。最後に、ICG-001、FH535、LGK-974などの化合物は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路内の特定の相互作用を標的とする。例えば、ICG-001はβ-カテニンとCBPの相互作用を破壊し、FH535はWnt/β-カテニンとPPARシグナルの両方を阻害する。これらの相互作用と阻害は、経路の調節につながり、それによってピゴプス2の活性に影響を与える可能性がある。