Purβ阻害剤
一般的なPurβ阻害剤としては、特にBisindolylmaleimide I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、H-89塩酸塩CAS 130964-39-5およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられる。
Purβの化学的阻害剤は、Purβの相互作用パートナーの機能調節に不可欠な主要調節キナーゼや酵素を標的とすることで、複数の細胞内シグナル伝達経路を介したPurβの活性を阻害することができる。例えば、Bisindolylmaleimide Iは特異的なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、PKC基質のリン酸化を阻害することができる。PurβはPKC基質と相互作用するので、PKCの阻害はこれらの基質の活性低下につながり、その結果、機能性をリン酸化された相互作用パートナーに依存するため、Purβ活性が低下する可能性がある。同様に、幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Purβと相互作用するタンパク質をリン酸化する可能性のある様々なキナーゼを阻害することができ、したがって間接的にPurβ活性を阻害する。PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、Purβの機能的パートナーが関与する可能性のあるものを含む多くの細胞プロセスに不可欠なPI3Kシグナル伝達経路を阻害することができ、Purβ活性の下流阻害につながる。
さらに、PD98059とU0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤として、MAPK/ERK経路を破壊する。MAPK/ERK経路は、Purβの機能に関連する転写因子活性を制御することが知られている。MEKを阻害することで、これらの化合物は、Purβの活性に重要な転写因子やその他の分子の活性化を間接的に阻害する。同様に、p38 MAPKとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）をそれぞれ阻害するSB203580とSP600125は、Purβと相互作用する転写因子を含むシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。この阻害は、Purβの機能的阻害をもたらす可能性がある。さらに、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、PKAが介在するリン酸化過程を阻害することで、Purβの間接的な阻害につながる可能性がある。選択的PKC阻害剤GF109203Xも同じ原理で作用し、Purβ相互作用パートナーのリン酸化を阻害する。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるラパチニブとソラフェニブは、Purβと相互作用する分子の活性に不可欠なEGFR、HER2/neu、VEGFR、PDGFR受容体を介したシグナル伝達経路を破壊することができ、それによってこれらの経路を介したPurβ活性を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I はプロテインキナーゼ C (PKC) の特異的阻害剤である。PurβはPKC基質と相互作用することが知られており、Bisindolylmaleimide I によるPKCの阻害はこれらの基質のリン酸化を阻害し、結果としてPurβの活性が低下する可能性がある。なぜなら、リン酸化はPurβの多くの相互作用パートナーの機能にとって重要だからである。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。Purβの活性はリン酸化によって調節されており、リン酸化は多くの場合プロテインキナーゼによって媒介される。スタウロスポリンの広範囲のキナーゼ阻害特性は、Purβの相互作用パートナーをリン酸化するキナーゼを阻害し、それによってPurβの活性を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は転写因子活性を含む多くの細胞機能にとって重要であるため、LY294002はPurβの機能パートナーにとって必須の経路を阻害し、Purβ活性の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA（PKA）阻害剤である。PurβはPKA基質と相互作用することが知られており、H-89によるPKAの阻害はこれらの基質のリン酸化を阻害し、Purβの活性を低下させる可能性がある。なぜなら、リン酸化はPurβの多くの相互作用パートナーの機能にとって重要だからである。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの共有結合阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは転写因子やPurβと相互作用する可能性のある他の分子の活性化に重要な下流シグナル伝達経路に影響を与え、Purβの活性を阻害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤である。MAPK/ERK経路は転写因子の活性を制御することができ、MEKを阻害することで、PD98059はPurβと相互作用する転写因子やその他の分子の活性を阻害し、Purβの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスおよび炎症反応に関与するキナーゼであるp38 MAPKの阻害剤である。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、Purβと相互作用する転写因子やその他の分子が関与するシグナル伝達経路を遮断し、Purβの活性を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は転写因子活性の変化につながり、その結果Purβの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1/2の選択的阻害剤です。MEK1/2を阻害することで、U0126はPurβと相互作用する転写因子やその他の分子の機能を損ない、結果としてPurβの機能阻害につながります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neu受容体を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。これらの受容体を阻害することで、ラパチニブは転写因子やPurβと相互作用する他の分子を含む下流のシグナル伝達経路を遮断し、Purβの機能阻害をもたらす。 | ||||||