Purβ Inhibitoren
Gängige Purβ Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
Chemische Inhibitoren von Purβ können seine Aktivität über mehrere zelluläre Signalwege beeinträchtigen, indem sie auf wichtige regulatorische Kinasen und Enzyme abzielen, die für die funktionelle Modulation der Interaktionspartner von Purβ wesentlich sind. Bisindolylmaleimid I ist zum Beispiel ein spezifischer Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor, der die Phosphorylierung von PKC-Substraten hemmen kann. Da Purβ mit PKC-Substraten interagiert, könnte die Hemmung von PKC zu einer verringerten Aktivität dieser Substrate führen, was wiederum zu einer verringerten Purβ-Aktivität führen kann, da Purβ für seine Funktionalität auf phosphorylierte Interaktionspartner angewiesen ist. In ähnlicher Weise kann Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, verschiedene Kinasen hemmen, die möglicherweise Proteine phosphorylieren, die mit Purβ interagieren, und damit indirekt die Purβ-Aktivität hemmen. Die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin können den PI3K-Signalweg unterbrechen, der für viele zelluläre Prozesse von zentraler Bedeutung ist, darunter auch für solche, an denen die funktionellen Partner von Purβ beteiligt sein können, was zu einer nachgeschalteten Hemmung der Purβ-Aktivität führt.
Darüber hinaus unterbrechen PD98059 und U0126 als Inhibitoren der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK) den MAPK/ERK-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er die Aktivität von Transkriptionsfaktoren reguliert, die mit der Purβ-Funktion verbunden sein können. Indem sie MEK hemmen, verhindern diese Verbindungen indirekt die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren und anderen Molekülen, die für die Purβ-Aktivität entscheidend sind. In ähnlicher Weise können SB203580 und SP600125, die die p38 MAPK bzw. die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmen, die Signalwege beeinflussen, an denen Transkriptionsfaktoren beteiligt sind, die mit Purβ interagieren. Diese Unterbrechung kann zu einer funktionellen Hemmung von Purβ führen. Darüber hinaus zielt H-89 auf die Proteinkinase A (PKA) ab und kann durch Hemmung der PKA-vermittelten Phosphorylierungsprozesse zu einer indirekten Hemmung von Purβ führen. Der selektive PKC-Inhibitor GF109203X wirkt ebenfalls nach demselben Prinzip, indem er die Phosphorylierung von Purβ-Interaktionspartnern hemmt. Schließlich sind die Tyrosinkinase-Inhibitoren Lapatinib und Sorafenib in der Lage, die Signalwege über die EGFR-, HER2/neu-, VEGFR- und PDGFR-Rezeptoren zu unterbrechen, die für die Aktivität von Molekülen, die mit Purβ interagieren, wesentlich sein können, und dadurch die Purβ-Aktivität über diese Wege zu hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Es ist bekannt, dass Purβ mit PKC-Substraten interagiert, und eine Hemmung von PKC durch Bisindolylmaleimid I würde die Phosphorylierung dieser Substrate hemmen, was möglicherweise zu einer verminderten Purβ-Aktivität führt, da die Phosphorylierung für die Funktion vieler Interaktionspartner von Purβ entscheidend ist. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor einer Vielzahl von Proteinkinasen. Die Aktivität von Purβ wird durch Phosphorylierung moduliert, ein Prozess, der häufig durch Proteinkinasen vermittelt wird. Die breitgefächerten Kinase-Hemmungseigenschaften von Staurosporin können die Kinasen hemmen, die die Interaktionspartner von Purβ phosphorylieren, wodurch die Aktivität von Purβ gehemmt wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da die PI3K-Signalübertragung für viele zelluläre Funktionen, einschließlich der Aktivität von Transkriptionsfaktoren, von entscheidender Bedeutung ist, kann LY294002 die Signalwege hemmen, die für die Funktionspartner von Purβ unerlässlich sind, was möglicherweise zu einer Hemmung der Purβ-Aktivität führt. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Proteinkinase-A-Inhibitor (PKA). Es ist bekannt, dass Purβ mit PKA-Substraten interagiert, und die Hemmung von PKA durch H-89 würde die Phosphorylierung dieser Substrate hemmen, was möglicherweise zu einer verminderten Purβ-Aktivität führt, da die Phosphorylierung für die Funktion vieler Interaktionspartner von Purβ entscheidend ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein kovalenter Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin nachgeschaltete Signalwege beeinflussen, die für die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren und anderen Molekülen, die mit Purβ interagieren könnten, von entscheidender Bedeutung sind, und so die Aktivität von Purβ hemmen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Der MAPK/ERK-Signalweg kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren regulieren, und durch die Hemmung von MEK könnte PD98059 die Aktivität von Transkriptionsfaktoren oder anderen Molekülen hemmen, die mit Purβ interagieren, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, einer Kinase, die an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB203580 Signalwege unterbrechen, an denen Transkriptionsfaktoren und andere Moleküle beteiligt sind, die mit Purβ interagieren, was zu einer Hemmung der Purβ-Aktivität führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil des stressaktivierten Proteinkinase-Signalwegs ist. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu Veränderungen der Transkriptionsfaktoraktivität führen, was wiederum die Aktivität von Purβ hemmen kann. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, die vorgeschaltete Regulatoren des ERK-Signalwegs sind. Durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die Funktion von Transkriptionsfaktoren oder anderen Molekülen beeinträchtigen, die mit Purβ interagieren, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf die EGFR- und HER2/neu-Rezeptoren abzielt. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann Lapatinib nachgeschaltete Signalwege unterbrechen, an denen Transkriptionsfaktoren oder andere Moleküle beteiligt sind, die mit Purβ interagieren, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||