Protogenin阻害剤
一般的なプロトゲニン阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
プロトゲニン阻害剤は、プロトゲニンとして知られる生物学的標的の活性を調節する能力を特徴とする化学薬剤の一群に属する。プロトゲニンは、細胞シグナル伝達経路、細胞分化、発生など、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすタンパク質である。阻害剤は、このタンパク質の機能を変化させるような形で相互作用するように設計されており、その結果、細胞活性にさまざまな下流の影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の正確な作用機序は、その化学構造と、標的とするプロトジェニンタンパク質の特定の部位によって異なる。
プロトゲニン阻害剤の開発には、プロトゲニンタンパク質自体の構造と機能を深く理解する必要がある。これにはタンパク質の活性部位、コンフォメーション状態、他の細胞成分との相互作用に関する知識も含まれる。プロトゲニン阻害剤の化学構造はしばしば複雑であるが、これはプロトゲニンタンパク質と高い親和性と選択性をもって特異的に結合する必要があることを反映している。ケミカルバイオロジーと医薬品化学の研究者は、これらの化合物の設計、合成、最適化に多大な労力を費やしている。ハイスループット・スクリーニング、計算モデリング、構造活性相関（SAR）研究などの高度な技術は、潜在的な阻害剤を同定し増強するために一般的に用いられている。こうした努力の最終的な目標は、予測可能で制御可能な方法で、プロトゲニンタンパク質の機能に効果的に影響を与えることができる分子を作り出すことである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤であり、細胞周期の進行を阻害することで間接的にプロトジェニン活性を低下させる。プロトジェニンは細胞増殖と関連しており、その活性は細胞周期中に調節される。パルボシクリブは細胞周期を停止させることで、変化した細胞状態の一部としてプロトジェニン活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断することで間接的にプロトジェニンを阻害する。このPI3K/AKT経路は、細胞の生存や成長を制御するなど、複数の細胞プロセスに不可欠であり、プロトジェニンの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞成長と増殖経路を阻害し、プロトゲニンが細胞増殖に関与していると考えられていることから、間接的にプロトゲニンの活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤で、MAPK/ERK経路を阻害し、細胞の増殖と分化に関与するプロトゲニンなどの下流タンパク質の活性を低下させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応経路を遮断することができます。プロトジェニンは炎症に関与するシグナル伝達経路と相互作用する可能性があるため、p38 MAPKを阻害することでプロトジェニンの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、AKTシグナルを減衰させることができるもう一つのPI3K阻害剤であり、それによって、プロトゲニンが役割を果たすと思われる成長および生存経路を破壊することによって、間接的にプロトゲニンの活性を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を妨害することができます。これにより、プロトジェニンが関与する可能性のある細胞ストレス反応やアポトーシスに影響を与えることで、間接的にプロトジェニンの活性を調節できる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、細胞骨格の形成と細胞運動を妨げることができます。これらのプロセスにはプロトジェニンが関与している可能性があり、ROCKを阻害することで、これらの細胞プロセスに影響を与え、プロトジェニンの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシビビンはAKT阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路を直接阻害することでプロトジェニン活性を低下させることができます。このAKTシグナル伝達経路は、プロトジェニンが役割を果たす可能性がある細胞の生存と成長に関与しています。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様のMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を抑制し、その結果、細胞分裂と分化に関連するプロトゲニン活性を下流で低下させることができる。 | ||||||